发明名称 制备旋光2-卤代-3-羟基丙酸酯的方法
摘要 一种新的制备旋光2-卤代-3-羟基-丙酸酯化合物(Ⅲ)的方法,包括:如下面用反应式说明的,在手性路易斯酸存在下将醛化合物(I)与甲硅烷基乙烯酮缩二乙醇化合物(Ⅱ)反应,其中R是芳基,环烷基等,X<SUP>1</SUP>和X<SUP>2</SUP>之一是H,和另一个是Cl或Br,或两者均是Cl或Br,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>相同或不同,是低级烷基或芳基,R<SUP>4</SUP>是低级烷基或芳基,和*是不对称碳原子。该化合物(Ⅲ)作为用于制备药物例如硫氮酮盐酸化物的中间体是非常有用的。
申请公布号 CN1168878A 申请公布日期 1997.12.31
申请号 CN97113573.8 申请日期 1997.05.24
申请人 田边制药株式会社 发明人 黑田彻;山中武志;山岸正文;尾崎泰彦;今城律雄
分类号 C07C69/66;C07C67/00;C07D303/48;C07D281/10 主分类号 C07C69/66
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳
主权项 1.一种制备式(III)的旋光2-卤代-3-羟基丙酸酯化合物的方法:<img file="A9711357300021.GIF" wi="819" he="184" />其中R是低级烷基,低级链烯基,取代或未取代的芳基或环烷基,R<sup>4</sup>是低级烷基或取代或未取代的芳基,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>之一是氢原子,而另一个是氯原子或溴原子,或者两者都是氯原子或溴原子,和*表示不对称碳原子,该方法包括在手性路易斯酸存在下将式(I)的醛化合物与式(II)的甲硅烷基乙烯酮缩二乙醇化合物反应:R-CHO    (I)其中R与上面的定义相同;<img file="A9711357300022.GIF" wi="679" he="261" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同并且每个是氢原子,低级烷基或取代或未取代的芳基,和R<sup>4</sup>,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>与上面定义的相同。
地址 日本大阪府