积雪草酸衍生物及其制备方法和包含该衍生物的皮科制剂

摘要

本发明的目的是提供积雪草酸衍生物「I」及其药物学上可接受的盐或酯。从圣特那积雪草萃取而得的积雪草酸，其三糖积雪草糖甙和精制山扁豆酸长期来一直用于治疗皮肤创伤和慢性溃疡。本发明的从积雪草酸合成的积雪草酸衍生物显示了优良的治疗创伤性能。

主权项

1.用下面的通式「I」表示的积雪草酸衍生物及其药物学上可接受的盐或酯：其中：R₁选自氢原子，可由乙酰基或苄基保护的羟基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙烯基，乙炔基，氰基，叠氮基，甲基磺酰氧基，硫酚基，或(甲硫基)硫代羰基氧基；R₂选自氢原子，可由乙酰基或苄基保护的羟基，甲氧基，或乙氧基；R₁和R₂可一起形成氧代(oxo)；R₃选自氢原子，可由乙酰基或苄基保护的羟基，乙烯基，甲基，或乙基；R₄选自氢原子，甲基，乙基，乙烯基，或可由乙酰基或苄基保护的羟基；R₂和R₄可一起形成环氧基；R₃和R₄可一起形成氧代；R₅选自甲基，羟甲基，其羟基可由乙酰基或苄基保护，叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基，羧基，羧酸酯基，羧酸酰氨基，或醛基；R₄和R₅可一起形成-OC(CH₃)₂OCH₂-；R₆选自氢原子或甲基；R₇选自-CH₂COOR或-COOR「其中R为氢原子，甲基，CH(OR₉)R₈，和CH(OR₁₁)CH₂R₁₀(R₈选自氢原子，甲基或乙基；R₉选自甲基，乙基，辛基，苄基，甲氧基甲基，或甲氧基乙基；R₁₀选自氢原子，甲基，或乙基；R₁₁选自甲基或乙基；R₁₀和R₁₁可共同形成-CH₂CH₂CH₂-，葡糖基或鼠李糖基，其中羟基可由乙酰基或苄基保护」，羟甲基，其中羟基可由乙酰基或苄基保护，甲基磺酰氧基甲基，或氰基甲基；R₁₂和R₁₃或分别代表氢原子，或一起形成氧代，「当R₁，R₂，R₃，R₄，R₅和R₆分别代表羟基，氢原子，氢原子，羟基，羟甲基和甲基时，R不为氢原子或甲基，并且R₈不为氢原子；当R₁为羟基R₂为氢原子，R₃和R₄与R₅一起形成-OC(CH₃)₂OCH₂-，且R₆为甲基时，R不为甲基」。