制备吖庚因的方法以及中间体

摘要

一种下述通式吖庚因的制备方法和在该方法中所用的新中间体其中R¹和R²分别表示芳酰基。

主权项

1.一种通式I化合物的制备方法其中R¹和R²分别表示芳族羧酸的酰基，所说的方法包括a)氢化通式II的化合物其中R3表示低级烷基和HX表示酸，a1)制成通式IV的化合物a2)将通式IV化合物转化成通式V的化合物其中R⁴表示保护基，a3)将通式V化合物转化成通式VI化合物 a4)将通式VI化合物转化成通式VII化合物a5)用通式R¹COOH和/或R²COOH的芳族羧酸分别将通式VII的化合物 N-酰化和O-酰化； 或 b)还原通式III化合物其中R³和R⁴如上述定义，b1)用微生物将式III化合物还原成通式VIII的化合物b2)皂化通式VIII化合物制成通式VIIIa化合物并将其转化成通式IX化 合物 b3)将通式IX化合物转化成通式X的化合物b4)用通式R¹COOH的芳族羧酸将通式X的化合物酰化成通式XI的化 合物b5)用芳族羧酸或其活性衍生物酰化通式XI的化合物，并且将保护基R⁴和如果必要的话将R¹和/或R²中的其它保护基从a5)或b5)步骤中获得的通式 XII化合物中除去