发明名称 头孢烯和异噁头孢烯衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及通过用活化的式Ⅲ羧酸衍生物,将式Ⅱ化合物酰化,来制备式I化合物的新的方法,其中取代基见说明书,并且本发明进一步涉及式Ⅲ化合物。
申请公布号 CN1167766A 申请公布日期 1997.12.17
申请号 CN97105447.9 申请日期 1997.06.09
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 T·奥伯豪瑟
分类号 C07D501/56;C07D501/04;C07D498/04;C07F9/165 主分类号 C07D501/56
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠
主权项 1、通过用活化的式III羧酸衍生物<img file="A9710544700021.GIF" wi="1023" he="360" />其中R<sup>3</sup>为低级烷基,并且R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,Y,Z的含义同式I,将式II化合物酰化<img file="A9710544700022.GIF" wi="571" he="263" />来制备式I化合物的方法<img file="A9710544700023.GIF" wi="1101" he="435" />其中R<sup>1</sup>为三苯甲游基,乙酰基,四氢吡喃基或环戊基;R<sup>2</sup>为氢,羟基,低级烷基,环烷基,低级烷氧基,低级链烯基,低级链炔基,芳基,芳基氧基,芳基-低级烷基,芳基-低级烷氧基,杂环基或杂环基-低级烷基;未取代或至少由下列基团之一取代的低级烷基,环烷基,低级烷氧基,低级链烯基,环链烯基,低级链炔基,芳基-低级烷基,芳基,芳基氧基,芳基-低级烷氧基,杂环基,所述取代基选自羧基,氨基,硝基,氰基,低级烷基,低级烷氧基,羟基,卤素,-CONR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>,-N(R<sup>22</sup>)COOR<sup>23</sup>,R<sup>22</sup>CO-,R<sup>22</sup>OCO-或R<sup>22</sup>COO-,其中,R<sup>21</sup>为氢,低级烷基或环烷基;R<sup>22</sup>为氢或低级烷基;R<sup>23</sup>为低级烷基,低级链烯基或羧酸保护基;Y为-S-并且Z为-CH<sub>2</sub>-或Y为-CH<sub>2</sub>-并且Z为-O-。
地址 瑞士巴塞尔