用于预防和治疗HIV-1感染的且含有至少两种不同HIV-1逆转录酶抑制剂的组合物

摘要

本发明涉及预防或治疗HIV-1感染的组合物，该组合物包含HIV-1逆转录酶抑制剂，杂环碳(氧/硫)N-酰苯胺化合物，第二种HIV-1逆转录酶抑制剂化合物，它不抑制杂环碳(氧/硫)N-酰苯胺化合物所抑制的同种突变菌株，和可有可无的第三种HIV逆转录酶抑制剂。

主权项

1、预防或治疗HIV-1感染的组合物，它包括治疗有效量的： a)、下式第一种HIV-1RT抑制剂化合物其中X¹和X²独立地为O或S；Q为-CR³＝NOR⁴或COYR⁵； Y为O或S； R¹为氢，卤素，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₄链烯氧基，C₃- C₄链炔氧基，一、二或三卤代甲基，三氟甲氧基，C₁-C₄烷硫基，C₃-C₄支链烷硫基，硝基或氰基； R²为氢，C₁-C₄烷基或卤素； R³为氢，C₁-C₄烷基； R⁴为C₃-C₆烷基，C₃-C₆链烯基，C₃-C₆链炔基，C₁-C₆卤代烷基， C₁-C₈烷氧基烷基，C₁-C₈烷硫基烷基，C₁-C₈羟基烷基，C₁-C₈酰氧基 烷基，C₁-C₈芳酰氧基烷基，C₁-C₈羧基烷基，C₁-C₈烷基羧基烷基，C₆-C₁₂芳基羧基烷基，C₁-C₈氨基烷基，C₁-C₈烷基氨基烷基，C₁-C₈二 烷基氨基烷基，C₁-C₈三烷基甲硅烷基烷基，其中，上述各烷基部分可以 是直链或支链的；C₃-C₈环烷基，苯基，(C₁-C₆烷基)苯基，C₇-C₁₂芳基烷基，C₇-C₁₂烷芳基烷基，或杂环烷基，其中，杂环部分为吗啉基， 哌啶基，吡咯烷基，哌嗪基，环氧乙烷基，氧杂环丁烷基，呋喃基，四氢 吡喃基或四氢呋喃基；并且 R⁵为 i)、由一个或多个C₁-C₄烷基取代或未取代的苯基或C₃-C₇环烷基； 或 其中R⁶为氢或直链，支链或环状C₁-C₆烷基，C₁-C₆羟基烷基，C₂- C₆链烯基，C₂-C₆羟基链烯基，C₂-C₆链炔基，C₂-C₆羟基链炔基，C₁- C₆一、二或三卤代烷基或C₁-C₆硫代烷基；并且R⁷和R⁸独立地为氢或直链， 支链或环状C₁-C₆烷基，C₁-C₆羟基烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆羟基链 烯基，C₂-C₆链炔基，C₂-C₆羟基链炔基，C₁-C₆一、二或三卤代烷基或 C₁-C₆硫代烷基； b)、第二种HIV-1RT抑制剂化合物，它不抑制第一种HIV-1RT抑 制剂化合物a)所抑制的同种HIV-1突变菌株； 和 c)、可有可无的第三种HIVRT抑制剂化合物。