| 摘要 |
Se describen compuestos de la fórmula general (I), en el cual Ar es un residuo de arilo o heterocíclico substituido o no substituido; Aa es unresiduo de aminoácido usualmente de configuración L y (II) es un residuo de la fórmula (IV) o fórmula(V) en la cual los grupos variables tienen lossignificados senalados, en donde X es hidrógeno o alquilo; Y es a) a SO3H, PO(OR14)2, OH, SH, NR15R16 o grupo halógeno o b) un residuo -(CqH2q)-Qdonde Q es H, COR14, CO2R14, CONR15R16, SO3H, OR14, OCOR14, PO(OR14)2, NR15R16, SR14 o Hal en donde R14, R15 y R16 son hidrógeno, alquilo, C5-C8 cicloalquilo oC7-C11 aralquilo o R15 y R16 juntos con el átomo de nitrógeno forman un azacicloalquilo o oxazacicloalquilo de 5 o 6 miembros;q es cero oun entero de1 a 8 y el residuo (CqH2q) puede ser substituido por OH o interrumpido por oxígeno, sulfuro, oxicarbonilo O.CO, carboniloxi CO.O, aminocarboniloNHCO, sulfonamido, NHSO2 o carboxamido CONH; o c) un residuo (Cw-H2w+1-y-z)FyOHz en el cual w es un entero de 1 a 8, y es un entero de 1 a17 y z es 0 ó 1, o X e Y juntos son = O,Z es un enlace directo, oxígeno o nitrógeno substituido o nó por X o Y, m = 2 a 4, n = 2 a 4 y m + n = 4,j = 0 a 2, k = 0 a 2 y j + k =2 ó 3 donde Y es un residuo (CqH2q), y las sales de los mismos, siempre que cuando Aa es arginina X e Y no son alquilo y cuandoQ es COR4, Q es un entero de 1 a 8. Los compuestos (I) tienen actividad como inhibidores de la tripsina y la trombina.Se describen además losprocedimientos e intermediarios para obtener dichos compuestos y las composiciones farmacéuticas que los contienen. |
