单乙酰氧或双乙酰氧基吲哚的制备方法

摘要

制备如下通式的吲哚类化合物A：其中R5和R6是乙酰氧基或氢，但至少必需R5或R6基团之一是乙酰氧基，它的制备通过“一勺烩”的合成方法，收率良好，并且无需提取、重结晶或分离反应产物中间体。具有下列通式的化合物B：其中R1和R2是苄氧基或氢，但至少必需R1和R2基团之一是苄氧基者，进行还原环合，并随之对反应产物乙酰化。

主权项

1.具有通式II的单乙酰氧基或双乙酰氧基吲哚的制备方法，其中R₅和R₆分别是乙酰氧基或氢，但至少需要R₅和R₆基团之一是乙酰氧基；该方法包括(i)使具有通式I的化合物还原环合生成反应产物，其中R₁和R₂分别是苄氧基或氢，但至少需要R₁或R₂基团之一是苄氧基，R₃和R₄分别是低级烷基，或者NR₃R₄是吡咯、吡咯烷、哌啶或吗啡啉；(ii)乙酰化上述反应产物，生成具有通式II的吲哚化合物；步骤(i)和步骤(ii)为“一勺烩”完成，不用对上述的反应(i)产物进行提取、重结晶或分离。