发明名称 |
用作蛋白激酶抑制剂的吡唑药物组合物 |
摘要 |
公开了一种选择性抑制蛋白激酶的方法,所述方法包括将含有激酶的组合物与式(I)的化合物接触,其中:R<SUB>1</SUB>是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、多环芳基、多环芳羰基、多环杂芳基或多环杂芳羰基;R<SUB>2</SUB>是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、低级酰基、5或6元杂环芳羰基、多环芳基或多环杂芳基;R<SUB>3</SUB>是H或低级烷基;R<SUB>5</SUB>是H、低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂芳基、卤素或氰基;并且R<SUB>6</SUB>是H或低级酰基。 |
申请公布号 |
CN1165482A |
申请公布日期 |
1997.11.19 |
申请号 |
CN95196127.6 |
申请日期 |
1995.11.09 |
申请人 |
科西雷佩蒂斯公司 |
发明人 |
N·A·吉斯;N·洛克尔;A·M·莱贝尔曼;R·M·斯卡伯拉夫 |
分类号 |
A61K31/415 |
主分类号 |
A61K31/415 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1、抑制蛋白激酶的方法,所述方法包括:将含有蛋白激酶的组合物与下式化合物接触:<img file="A9519612700021.GIF" wi="375" he="356" />其中:R<sub>1</sub>是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、多环芳基或多环杂芳基;R<sub>2</sub>是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、低级酰基、5或6元杂环芳酰基、多环芳基、多环芳羰基、多环杂芳基或多环杂芳羰基;R<sub>3</sub>是H或低级烷基;R<sub>5</sub>是H、低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂芳基、卤素或氰基;并且R<sub>6</sub>是H或低级酰基;其中所述的各烷基、烃基、烷芳基、烷基杂芳基、酰基或杂环芳基均彼此独立地被最多四个R<sub>4</sub>基团选择性地取代,其中各R<sub>4</sub>彼此独立地代表卤素、氰基、硝基、低级烷基、羟基、烷氧基、羰基、羧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、或酰氨基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |