吲哚衍生物及其医药用途

摘要

本发明涉及化合物⊥所代表的吲哚衍生物或其药理学上容许的酸加成盐。本发明的化合物，其活体内或活体外的药理评价结果显示具有强效镇咳作用及镇痛作用，可在医药领域中用作有效镇咳剂及镇痛剂。见化合物⊥。

主权项

1.一种通式(I)所示吲哚衍生物或其药理学上容许的酸加成盐，式中，R¹代表氢、碳原子数1～5的烷基、碳原子数4～7的环烷 基烷基、碳原子数5～7的环烯基烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原 子数7～13的芳烷基、碳原子数3～7的烯基、呋喃-2-基-烷基(此 处烷基部分的碳原子数是1～5)、或噻吩-2-基-烷基(此处烷基 部分的碳原子数是1～5)； R²代表氢、羟基、碳原子数1～5的烷氧基、或碳原子数1～5的 烷酰氧基； R³代表氢、羟基、碳原子数1～5的烷氧基、碳原子数1～5的烷 酰氧基、或碳原子数7～13的芳烷氧基； -X-表示由2～5个碳原子构成的桥键(其中亦可有一个以上的 碳原子被氮原子、氧原子、硫原子取代)； m代表0～3的整数； n代表0～10的整数； m个R⁴及n个R⁵分别表示各自独立的氟、氯、溴、碘、硝基、碳原 子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、三氟甲烷、三氟甲氧基、 氰基、苯基、碳原子数1～3的羟烷基、异硫氰酸根、SR⁶、SOR⁶、 SO₂R⁶、(CH₂)_pOR⁶、(CH₂)_pCO₂R⁶、SO₂NR⁷R⁸、CONR⁷R⁸、或 (CH₂)_pNR⁷R⁸、(CH₂)_pN(R⁷)COR⁸、(此处，p代表0～5的整数；R⁶代表碳原子数1～5的烷基；R⁷、R⁸分别表示各自独立的氢、碳原子 数1～5的烷基或碳原子数4～7的环烷基烷基)(其中，上述m个R⁴及n个R⁵中，可以是2个邻接的R⁴、2个邻接的R⁵，或R⁴、R⁵合在 一起形成苯缩合环、吡啶缩合环、环戊烷缩合环、环己烷缩合环或环庚 烷缩合环)； R⁹代表氢、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烯基、碳原 子数7～13的芳烷基、碳原子数1～3的羟烷基、(CH₂)_pOR⁶或 (CH₂)_pCO²R⁶(p、R6的定义同前)； R¹⁰、R¹¹合在一起表示-O-、-S-或-CH₂-，或者各自独立 地表示R¹⁰为氢、R¹¹为氢、羟基、碳原子数1～5的烷氧基、碳原子数 1～5的烷酰氧基； 而且，通式(I)亦包含(+)体、(-)体及(±)体。