| 摘要 |
<p>Cette invention concerne un procédé en phase solide permettant d'effectuer la synthèse de plusieurs 1,2,3-triazoles. Ces derniers sont substitués de différentes manières à l'aide d'une grande variété de substituants à chaîne latérale, et peuvent être utilisés en qualité de composés présentant un intérêt thérapeutique potentiel. Ces 1,2,3-triazoles sont obtenus en effectuant l'acylation, à l'aide d'un acide 3-oxoalcanoïque, d'un amine primaire ou secondaire lié à un substrat. On fait réagir l'amide obtenu avec un amine primaire et dans des conditions de déshydratation de manière à obtenir un enamine. On effectue ensuite un traitement de l'enamine lié au substrat à l'aide d'un azide sulfonyle et en présence d'une base, ce qui permet d'obtenir les 1,2,3-triazoles correspondants. Ces derniers peuvent être filtrés sur le substrat, ou clivés de ce dernier puis filtrés dans une solution. La technique de synthèse automatique décrite dans la présente invention permet d'effectuer la synthèse efficace d'une grande variété de 1,2,3-triazoles, ce qui rend ces composés intéressants dans la génération et le filtrage rapide de diverses bibliothèques à base de triazole. Ce procédé, qui peut en outre être automatisé, permet d'obtenir un accès facile et rapide à des composés hétérocycliques d'une grande diversité et présentant un intérêt thérapeutique.</p> |
