氨基取代的苯甲酰胍的制备方法

摘要

本发明叙述了式I的苯甲酰胍及其药用盐，式中R(1)或R(2)为胺基-NR(3)R(4)，R(3)和R(4)为H，环烷基，或R(3)为苯基-(CH2)p-，P＝0，1，2，3或4，或是苯基，或R(3)和R(4)也可以共同为亚甲基链；R(1)或R(2)也可为其它的取代基：H，F，Cl，烷基，烷氧基，CF3，CmF2m+1-CH2-，苄基或苯氧基。本发明化合物显示有良好的抗心律失常性质，例如在缺氧出现的情况。这些化合物作为抗心律失常药，具有心肌梗塞的预防和治疗的心脏保护作用，并且治疗心绞痛，对缺血引起的心肌损伤的病理过程有预防作用。

主权项

1.制备式I的苯甲酰胍及其药用盐的方法式中：R(1)或R(2)之一为胺基：-N(R3)(R4)，R(3)和R(4)一起形成一个亚烷基链(CH₂)_n；n为4或5；R(1)或R(2)中的另一个为Cl，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基或苯氧基，苯基上或未被取代或被如下的一个或二个基取代：甲基，甲氧基，氟或氯，在该制备方法中，将式II的化合物与式III的胍反应式中R(1)和R(2)的含义同上，X为易作亲核取代的离去基团。