| 摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formel (I): Cyclo-(Arg-Gly-Asp-X-Y), worin X Cha, Nal, Phe, 2-R1-Phe, 3-R1-Phe, 4-R1-Phe, homo-Phe, Phg, Thi, Trp, Tyr oder Derivate von Tyr, wobei die OH-Gruppe durch Alkylreste mit 1-18 C-Atomen verethert sein kann, und wobei die genannten Aminosäurereste auch zusätzlich derivatisiert sein können; R1 NH2, NO2, I, Br, Cl, F, Alkyl mit 1-18 C-Atomen, Ar, Ar-O oder 3H; Y Gly, wobei das α-N-Atom durch R2 und/oder das α-C-Atom durch R3 und/oder R4 substituiert sein kann, mit der Maßgabe, daß Gly mindestens einfach in der angegebenen Weise substituiert ist; Ar Phenyl, welches gegebenenfalls ein- oder zweifach durch NH¿2?, NO2, I, Br, Cl, F, Alkyl mit 1-6 C-Atomen oder ?3¿H substituiert sein kann; R?2, R3 oder R4¿ jeweils unabhängig voneinander Alkyl mit 1-18 C-Atomen, oder aber R?2 und R3 oder R3 und R4¿ jeweils zusammen auch eine verzweigte oder unverzweigte Alkylenkette mit 3 bis 18 C-Atomen, so daß dabei entweder das α-N-Atom und das α-C-Atom zusammen mit der Alkylenkette oder das α-C-Atom allein mit der Alkylenkette einen Ring bildet, bedeuten, wobei, sofern es sich um Reste optisch aktiver Aminosäuren und Aminosäurederivate handelt, sowohl die D- als auch die L-Formen eingeschlossen sind, und Derivate, insbesondere Asparaginsäure-β-ester oder N-Guanidin-acyl-Derivate des Arginins, Prodrugs, sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze. Diese Verbindungen wirken als Integrin-Inhibitoren und können insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von Erkrankungen des Kreislaufs, angiogenen Erkrankungen, mikrobiellen Infektionen und in der Tumortherapie verwendet werden.</p> |
