发明名称 COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS TIOFENO DE FORMULA (I), EN DONDE: R1 ES R1a, OH, -O-ALQUILO(C1-C4), -OCOC6H5, -OCO-ALQUILO(C1-C6) o SO2-ALQUILO(C2-C6); R2 ES R2a, R1; R1a ES H, OR7; R2a ES H, HALO, OR8; R6,R7 Y R8 SON GRUPOS PROTECTORES HIDROXI; R9 ES GRUPO SALIENTE, Z-pFENILO-O(CH2)n-R3, Z-pFENILO-OR6; Z ES O o S; R11 NO EXISTE O ES =O. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, QUE COMPRENDE: (A) OXIDACION DEL ATOMO DE AZUFRE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE R1 ES R1a, R2 ES R2a, R11 NO EXISTE Y R9 ES UN GRUPO SALIENTE; (B) POSTERIOR REACCION CON UN GRUPO NUCLEOFILICO R12-pFENILO-O(CH2)n-R3 DONDE R12 ES OH o SH; (C) REDUCCION DEL PRODUCTO DEL PASO (B) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R9 ES Z-pFENILO-O(CH2)nR3; Y (D) OPCIONAL ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES HIDROXI, Y FORMACION DE LA SAL. ESTOS COMPUESTOS SON USADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME POST MENOPAUSICO Y OTROS TRANSTORNOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON LOS ESTROGENOS TALES COMO FIBROSIS UTERINA, ENDOMETROSIS, ENTRE OTROS
申请公布号 PE44597(A1) 申请公布日期 1997.10.13
申请号 PE19960000133 申请日期 1996.02.27
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 PALKOWITZ, ALAN DAVID;THRASHER, KENNETH JEFF
分类号 C07D333/62;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/4025;A61K31/445;A61K31/4535;A61K31/55;A61K31/565;A61K31/57;A61P5/00;A61P13/02;A61P15/00;A61P19/10;A61P43/00;C07D;C07D333/56;C07D333/64;C07D409/12;C07D413/12 主分类号 C07D333/62
代理机构 代理人
主权项
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