环六肽抑生长素类似物

摘要

本发明涉及治疗的试剂和肽，包括放射治疗的试剂和肽，以及放射诊断的试剂和肽。具体地讲，本发明涉及抑生长素的环肽衍生物和类似物，以及用放射性同位素进行放射性标记的这种肽的具体形式，和将这种肽用于放射诊断及放射治疗的方法。

主权项

1、一种组合物，该组合物含有一种具有如下结构式的抑生长素受体结 合肽： 环(A4-B1B2B3B4-C4)其中，B1是D-或L-Phe、或D-或L-Tyr、或D-或L-Nal、或Ain或它们的取代衍生物；B2是D-或L-Trp或它们的取代衍生物；B3是UD-或L-Lys或Hly、Achxa、Amf、Aec、Apc、Aes、Aps或它们的取代衍生物；B4是Thr、Ser、Val、Phe、Ile、Abu、Nle、Leu、Nva或Aib；C4是L-α-氨基酸，其中的侧链与氨基酸或氨基酸酰胺共价连接，或与单糖或含有2～大约10个糖残基的寡糖，或与多氧阴离子、硫醇、羟基、磺酰基或氨磺酰，或与含有2～大约25个氨基酸基的肽共价连接，其中，该肽的羧基末端为羧酸或酰胺；以及，A4是亲脂性D-氨基酸或亲脂性L-(α-N-烷基)氨基酸或L-脯氨酸或它们的取代衍生物；其中，所述肽是一种其氨基末端与羧基末端共价连接的环肽。