新的取代胍衍生物，其制备方法和其药物用途)

摘要

以下通式代表的取代胍衍生物或其药用酸加成盐(式中各基团定义见说明书)所用于治疗或预防由钠/质子(Na⁺/H⁺)交换转运系统加速引起的疾病，例如血压过高，心律失常，心绞痛，高碳酸血，糖尿病，由局部缺血或缺血再灌注引起的器官疾病，由大脑缺血引起的病症，由细胞超常增殖引起的疾病和由内皮细胞失调引起的疾病。

主权项

1.通式(1)的取代胍衍生物或其药用酸加成盐：其中R₁，R₂，R₃和R₄独立为氢原子，未取代烷基，取代的烷基， 环烷基，环链烯基，饱和杂环，卤原子，硝基，羧基，烷氧羰基，芳香 基，酰基，-OR₅，-N(R₆)R₇，-CON(R₆)R₇， -SO₂N(R₆)R₇，-S(O)R₈，其中R₈为未取代烷基，取代烷基或芳香 基团，n是0，1或2的整数，-Q-R_a或其中A为氧原子，-S(O)_n(其中n如上定义)或-N(R₁₀)-， R₉为氢原子，未取代烷基，取代烷基，酰基或-Q-R_a，环是氮原子 和碳原子组成的3-至8-员饱和杂环；Y₁，Y₂，Y₃，Y₄，Y₅，Y₆和Y₇可相同或不同，且独立为单键， -CH₂-，-O-，-CO-，-C(＝C(R₁₁)R₁₂)-， -S(O)_n-或-N(R₁₀)-，Y₁-Y₇构成的相邻成员可一起代表-CH＝CH-，Y₁-Y₇的至少两个独立为一个基团而不是一个单键； Z可以不存在或以一或多个Zs存在，Zs可相同或不同且独立为通 过取代氢原子键合到构成Y₁-Y₇所形成环的任何碳原子上的下面取代 基：未取代烷基，取代烷基，链烯基，炔基，环烷基，环链烯基，饱和 杂环，卤原子，羧基，烷氧羰基，芳香基团，酰基，-OR₅， -N(R₆)R₇，-S(O)_nR₈，-C(O)N(R₆)R₇，或-Q-R_a，条件 是当Z为取代-CH＝CH-中氢原子的取代基时，Z不是-N(R₆)R₇或-S(O)_nR₈； Q为取代或未取代的亚烷基； R_a为取代或未取代的乙烯基，或取代或未取代的乙炔基； R₅为氢原子，未取代烷基，取代烷基，环烷基，环链烯基，饱和杂 环或芳香基团； R₆和R₇独立为氢原子，未取代烷基，取代烷基，环烷基，环链烯 基，饱和杂环，芳香基团，酰基或-Q-R_a，或R₆和R₇与和它们键合 的氮原子一起形成饱和5-7员环氨基，环中可含氧原子或硫原子，且 该环可被一或多个未取代烷基，取代烷基，羟基或-OR₅基团取代； R₈为未取代烷基，取代烷基或芳香基团； R₁₀为氢原子未取代烷基，取代烷基，环烷基，饱和杂环，芳香基 团，酰基或-Q-R_a；和 R₁₁和R₁₂独立为氢原子，未取代烷基，取代烷基，链烯基，炔基， 环烷基，环链烯基，饱和杂环，卤原子，羧基，烷氧羰基，芳香基团， 酰基，-OR₅，-N(R₆)R₇，-CON(R₆)R₇，-S(O)_nR₈或-Q-R_a。