作为神经激肽拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物，其中X、i、j、n、n′、A、A′、R₂、R₃和U于此处作了描述。本发明的化合物是NK₁或NK₂或NK₃受体拮抗剂，这类化合物是用于治疗如气喘之类的疾病。

主权项

1.本发明涉及的式I化合物其中每个i和j可任意选1和2； 每个n可任意选用0，1，2和3，每个n′可任意选自1，2和3； 其中A和A′是H，或A和A′两者合在一起是＝O，＝S；或 ＝N-R₄；X选自O，CO，C(R，R₁)，C＝C(R₁，R₈)，NR₁，和S(O)_e，其 中e是0，1，或2； R选自H，OR₈，CON(R₈)₂，CN，S(O)_eR₈，SO_eN(R₈)₂，CO₂R₈和NR₄COR₈； R₁选自H，(C₁-C₆)-烷基，(C₃-C₈)-环烷基；R₂，R₃，R₅，R₆和R₇任意选自H，卤素，(C₁-C₆)-烷基， CF₃，C₂F₅，OR₈，COR₈，CO₂R，CON(R₈，R₈)，N(R₈，R₈)， N(R₈)COR₈，S(O)_eR₈，OC(O)R₄，OC(O)N(R₈，R₄)，NR₈CO₂R₄， NR₈(CO)N(R₈，R₈)，R₁₅-苯基，R₁₅-苄基，NO₂，NR₈SO₂R₄， -S(O)₂N(R₈)₂，或者当R₂和R₃或者R₅、R₆和R₇中的任何两个处于相邻 的碳原子时，它们可形成-O-CH₂-O基； 每个R₄任意选自烷基，取代烷基，取代芳基和取代苄基； 每个R₈任意选自H，烷基，取代烷基，取代芳基和取代苄基； R₁₅任意选自H，卤素，较低级烷基，较低级烷氧基；和U是n″任意选自0，1，2和3； 长划线是任选的C-C键； R₁₆是H，(C₁-C₆)-烷基，-S(O)₂R₄，COR₈，CO₂R₄，在 这里R₄不是H，CON(R₈)₂，R₁₅-苯基或R₁₅-苄基； 取代是指用H、(C₁-C₆)烷基，OCF₃，CF₃和C₂F₅取代基取代。