吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮，其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途

摘要

式I的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，其中取代基定义如说明书，其制备方法。此新化合物适用于控制疾病。

主权项

1、式I的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其 生理上可接受的盐，其中取代基具有如下含义： R¹是氢；具有1-6个碳原子的脂族基团，且它可带有一或两个不同的下 式取代基：-COOR⁴，-CONHR⁴，-CO-R⁴，-OR⁴,-NHR⁴，-NH-CO-R⁴， -CONHSO₂R⁴或NHSO₂R⁴，其中R⁴是氢，C₁-C₄-烷基，苯基，苄基，1- 苯基乙基或2-苯基乙基，R⁴中的苯环可被1，2或3个下列取代基取代： C₁-C₄-烷基，CF₃，C₁-C₄-烷氧基，F₃CO-，卤素，硝基，CN，-OH， -CONHR⁵和/或-COOR⁵(R⁵是氢，C₁-C₄-烷基，苯基或苄基)； -O-R⁶，其中R⁶是氢或最多4个碳原子的脂族基团且它可带有一个下式基 团：-COOR⁴，-CONHR⁴，-NHCOR⁴，-NHSO₂R⁴，-OH或苯基， R²是氢，C₁-C₄-烷基，苯基， R³是氢或基团-(CH₂)_m-R⁷，其中m是0，1，2，3或4，且R⁷是氢，C₁-C₄-烷 基，苯基，苯磺酰基，NO₂，CN，-COO-(CH₂)_n-R⁸，-CONHSO₂R⁴， -CONH-(CH₂)_n-R⁸，-CO-R⁸，-CH＝CH-CONHR⁸，-CH＝CH-COOR⁸， -CH＝NOR⁸，-CH₂-NR⁸R⁹，CH₂NH-CY-(CH₂)_nR⁹，CH₂NH-CY-X-(CH₂)_n-R⁹，CH₂NH-CO-CF₃，CH₂NH-SO₂-R⁹其中X和Y彼此独立地是，氧或NH，n是0，1，2，3或4，R⁸是氢或直链 和支链C₁-C₄-烷基，它可被一个或两个苯基或吡啶基取代，且R⁹是氢，直 链和支链C₁-C₆-烷基，苯基或吡啶基，R⁸和R⁹中所有苯基和吡啶基可带 有一或两个下列取代基：O-C₁-C₄-烷基，F，Cl，Br，I，C₁-C₄-烷基，NO₂，CF₃， -COOR⁵，-CONHR⁵，NH₂，CN，-SO₂Ph，-NHSO₂R⁵，-NHCOR⁵，OH，-SO₂- C₁-C₄-烷基，-NHCOCF₃，-SO₂R₅和-OCF₃。