5-烷基喹诺酮羧酸衍生物的制备方法

摘要

按下式的具抗菌作用的5-烷基喹诺酮酸酯及其水合物及盐，其中：R3是C1-C4烷基，R1是任选取代的烷基或环烷基、链烯基、烷氧基、氨基或烷氨基，或任选取代的苯基； R2是氢或任选取代的烷基，R4是含氮的杂环基；A是氢、卤素、甲基、氰基或硝基，或与R1形成桥。

主权项

1.按下列式(I)的喹诺酮羧酸衍生物，以及它们的适于药用的 水合物及酸加合盐，以及其羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐以 及鈲盐的制备方法：其中： R¹是C₃-C₆环烷基或卤代苯基， R²是氢， R³是C₁-C₄烷基； R⁴是如下列的基团，其中： R¹³是H或C₁-C₃烷基； R¹⁵是H； R¹⁶是H； R¹⁷是H； Y是O、CH₂、CH₂CH₂或CH₂-O，其中CH₂-O基团与氮的连接可 以通过O，也可通过CH₂； A是氢，该制备方法的特征在于，将下列式(H)化合物：其中： R¹、R²、R³和A与上述定义相同， X⁴是卤素，特别是氟或氯， 与下列式(III)化合物进行反应：R⁴-H(III) 其中： R⁴按上述定义， 该反应是在酸清除剂存在下进行，并除掉R⁴上所带的保护基， 若需要，可将所得式(I)化合物按常规方式制成其水合物或酸 加合盐，或与碱金属或碱土金属碱类或胍反应，形成其盐，并可进一 步与适当的银盐反应，形成式(I)化合物的银盐。