还原氨基酸及其衍生物的方法

摘要

本发明涉及还原氨基酸及其衍生物的方法。其中n＝0或1以及R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具有说明书中所给定义的式I化合物被还原成相应的式(II)氨基醇：式(I)化合物首先在第一步中，在加热和加入酸的情况下，在至少一种醇中转化成酯，这一反应生成含酯的反应混合物，在第二步中用碱金属或碱土金属硼氢化物将该酯转化成式II化合物，通过不从反应混合物中分离酯以及使用未活化的碱金属或碱土金属硼氢化物来进行第二步，本发明使得可以在保留手性中心的同时，以高产率容易地在简单的“单一容器”方法中由氨基酸及其衍生物制得相应醇。得到的氨基醇为多用途合成成分，用于制备光活性化合物，拆分外消旋化合物。

主权项

1.还原式I氨基酸或其衍生物：其中：n等于0或1，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶彼此独立相同或不同，并代表H，芳基，烷基或芳烷基，其中在后两种情况下，碳链可被杂原子如N，O或S或含有这些原子的基团取代和/或间断，此外R¹和R²也可以彼此独立相同或不同，并代表芳烷氧基羰基，烷氧基羰基或羧基，此外R³，R⁴，R⁵和R⁶也可以彼此独立相同或不同，并代表酰氨基烷基或羟基，和其中R³，R⁴，R⁵或R⁶可与R¹或R²形成环，产生相应的式II氨基醇的方法：其中R¹至R⁶及n的定义同式I中所述，在此方法中，第一步是在加入酸和加热条件下使式I化合物首先在至少一种具有1-5个C原子的直链或支链醇中反应以产生酯，其中得到含有酯的反应混合物，第二步是用碱金属或碱土金属的硼氢化物还原所得的酯，产生式II化合物，其特征是：第二步是在不从反应混合物中分离出酯的情况下进行，和使用碱金属或碱土金属硼氢化物，而不向第一步产生的反应混合物中加入还原剂活化物。