| 发明名称 | 制备5-氟-6-氯-3-(4-氯-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了制备5-氟-6-氯-3-(4-氯-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的新方法，其特征在于使5氟-6-氯-2-羟基吲哚-1-甲酰胺与下列IVa或IVb的化合物或其活化的衍生物反应，然后脱去甲硅烷基。式中每个R是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、苯基或苄基。 | ||
| 申请公布号 | CN1158853A | 申请公布日期 | 1997.09.10 |
| 申请号 | CN96114452.1 | 申请日期 | 1993.11.22 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | L·E·贝吉斯;G·R·舒尔特 |
| 分类号 | C07D409/06;//(C07D409/06,333:28,209:34) | 主分类号 | C07D409/06 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.制备5-氟-6-氯-3-(4-氯-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的方法，它包括：(1)在碱存在下，将5-氟-6-氯-2-羟基吲哚-1-甲酰胺与下式IVa的一元羧酸或其活化衍生物反应<img file="A9611445200021.GIF" wi="864" he="179" />其中每个R独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基和苯基，从而相应地生成5-氟-6-氯-3-(4-氯-3-取代的甲硅烷基-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺，然后再脱去甲硅烷基-SiR<sub>3</sub>；或者(2)在碱存在下，将5-氟-6-氯-2-羟基吲哚-1-甲酰胺与下式IVb的二元羧酸或其活化衍生物反应<img file="A9611445200022.GIF" wi="991" he="187" />其中每个R独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基和苯基，然后从得到的产物中脱去甲硅烷基-SiR<sub>2</sub>-。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||