一种制备氨基磺酸酯衍生物的改进方法

摘要

本发明公开了一种2，3：4，5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖和(1-甲基环己基)甲醇制备氯代硫酸酯和氨基磺酸酯的方法。该方法包括两个步骤：第一步是在选自由甲苯、叔-丁基甲基醚或四氢呋喃组成的组中的溶剂中和有叔胺或杂环胺的碱性条件下，使醇和磺酰氯反应，第二步是在选自由甲苯、叔-丁基甲基醚、四氢呋喃和低链烷醇组成的组中的溶剂中，将第一步所得中间物和胺反应。

主权项

1.一种合成通式I的氨基磺酸酯的二步法，其中X是CH₂或氧； R₁是氢或C₁-C₄烷基；和 R₂、R₃、R₄和R₅各自是氢或烷基，当X是氧时，R₂和R₃中的 任一个，或R₄和R₅中的任一个，都可以是通式(IV)的亚甲二氧基其中R₆和R₇相同或不同，是氢、烷基或烷基连成的环戊基或环 己基环，但R₆和R₇不能同时为氢； 该方法中将通式为RCH₂OH的醇，其中R是通式II的一部分：与磺酰氯反应形成氯代硫酸酯后再与通式为R₁NH₂的胺反应，其特征 在于其中包括，在第一步中，将通式为RCH₂OH的醇与磺酰氯在选自 甲苯、叔-丁基甲基醚或四氢呋喃的溶剂中，在有叔胺或杂环胺存在 的碱性条件下反应而得到通式III：RCH₂OSO₂Cl的化合物；在第二步 中，所得通式III的化合物与通式为R₁NH₂的胺在选自甲苯、叔-丁基 甲基醚、四氢呋喃和低级链烷醇的溶剂中反应而得到通式I的氨基磺酸 酯。