叔胺

摘要

下式的叔胺及其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇活性其中A¹，A²，A³，A⁴，L，M，P，T和Q如说明书中定义。

主权项

1.下式的叔胺及其酸加成盐其中 A¹是烷基或链烯基并且 A²是环烷基、环烷基-烷基或者任意地被R¹、CONH₂或CN取代的烷基或链烯基，并且如果A¹是烷基，A²还可以是OH， A³和A⁴是氢或烷基或者 A¹和A²或A³结合在一起形成最多含5个碳原子并任意地被R¹取代的亚烷 基、亚烯基或亚二烯基A¹-A²或A¹-A³，在基团A¹-A²或A¹-A³中，可以有最多2个碳原子被一(或两)个N原子和/或被N-烷基 置换， R¹是OH、氧代、烷基(O或S)或与A²、A¹-A²或A¹-A³上的饱和碳原 子结合的二烷基氨基，条件是被R¹取代的碳原子或在A¹、A²、 A¹-A²或A¹-A³上存在的不饱和碳原子必须结合在除α-位之 外的位置上， p＝1并且L是亚苯基、或者是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之 间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基，L与M直接 键合或通过O、NH或N(烷基或链烷酰基)直接与M键合，或者L 是亚环烷基-亚烷基或者 p＝0并且L是与T键合的C₆-C₁₁-亚烯基或C₆-C₁₁-亚二烯基， M是亚噻吩基、亚吡啶基、1，4-亚苯基、被一个或多个选自下列 的取代基取代的1，4-亚苯基：N(R²，R²¹)、CONH₂、CN、NO₂、 CF₃、OH、烷基(O或S)、1，2，4-三唑-1-基或四唑-1-基或下式基 团 Q是1或0， R²和R²¹是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或SO₂-烷基， T是CO、CH(R₃)、C(R⁴，R⁵)或C＝NOR⁶，并且当其中M是基团M¹，q＝0时，T也可以是SO₂， R³是OH、F、烷氧基或链烷酰氧基， R⁴是OH并且R⁵是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或CF₃或者 R⁴和R⁵一起为基团CH₂、CH₂O或CH₂CH₂， R⁶是氢、烷基或链烯基， Q是环烷基、C(R⁷，R⁸)、被一个或多个烷基、卤素、N(R⁹，R¹⁰)、 CONH₂、CN、NO₂、CF₃、1，2，4-三唑-1-基和四唑-1-基取代的 苯基、或者具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的直链 烷基、链烯基、链二烯基或链三烯基Q′，并且Q′可以被OH和/ 或被N(R⁹，R¹⁰)取代， R⁷和R⁸是C₅-C₁₁-烷基、C₅-C₁₁-链烯基或C₅-C₁₁链二烯基并且 R⁹和R¹⁰是氢、烷基、链烯基或链烷酰基， 条件是a)在式I化合物中A²必须不是烷基或者A¹和A²结合在一 起一定不是亚烷基，则T是CO或CHOH，L是直接或者通过O或 N-烷基与M键合的亚苯基或亚烷基或亚烯基，M是1，4-亚苯基或 被烷基、烷氧基、卤素、CN、NO₂或CF₃一取代的1，4-亚苯基， Q是取代的苯基、链烯基或任意地被OH取代的烷基， b)在式I化合物中M一定不是亚吡啶基，其中A¹和A²结合在一起 表示亚烷基或被R¹取代的亚烷基，A²是羟烷基，或者A¹和A²各自为烷基，以及 c)在其中T是C(OH，R⁵¹)-其中R⁵¹是烷基、链烯基、链炔基或 环烷基-的式I化合物中，M是1，4-亚苯基或取代的1，4-亚苯基， 并且L是通过氧原子与M键合的亚烷基，该亚烷基在两个游离价 之间含有至少5个碳原子并且总共有最多11个碳原子。