| 发明名称 | 2，19-亚甲基环氧基和2，19-亚甲基环硫类桥环甾类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明是关于一组2，19-亚甲基环氧或2，19-亚甲基环硫类桥环甾族化合物及有关的甾族化合物。该类化合物可以用作芳构酶抑制剂和19-羟基化酶抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1035768C | 申请公布日期 | 1997.09.03 |
| 申请号 | CN90110133.8 | 申请日期 | 1990.12.19 |
| 申请人 | 默里尔多药物公司 | 发明人 | 诺顿·P·皮特;J·奥尼尔·约翰逊;约瑟夫·P·伯克哈特 |
| 分类号 | C07J33/00;C07J21/00 | 主分类号 | C07J33/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄革生 |
| 主权项 | 1.制备下式所述化合物的方法<img file="C9011013300021.GIF" wi="446" he="332" />其中：R<sup>1</sup>＝O或S； 该方法包括： (A)将下式化合物与TiCl<sub>4</sub>反应<img file="C9011013300022.GIF" wi="664" he="381" />得到下式所述的化合物：<img file="C9011013300023.GIF" wi="469" he="326" />(B)在Dean-Stark条件下在过量的乙二醇中用催化量的酸处 理步骤(A)获得的产物，形成相应的3，17-双(亚乙二氧基) -5-烯或缩酮化合物； (C)在叔丁醇和二氯甲烷中用0.15％高氯酸水溶液在17-位 选择性水解步骤B)的缩酮化合物，得到相应的17-酮； (D)将步骤C)的17-酮与甲氧基乙酸甲酯和二异丙基氨基锂 反应，得到相应的17-位取代的17-羟基甾族化合物； (E)脱水，产生17-环外双键甲氧基酯； (F)用氢化物还原剂还原，产生相应的醇； (G)用酸处理使烯醇醚和3-缩酮水解，产生下式化合物：<img file="C9011013300031.GIF" wi="441" he="345" /> | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||