新的N-聚代萘并稠合内酰胺

摘要

具式(I)的新N-取代萘并稠合内酰胺及其盐被公开。式(I)化合物具有促进内源生长激素释放的能力。因而，这些化合物能用于治疗疾病，该疾病需要促进生长激素的产生或分泌(比如在生长激素缺乏的人体中)，或需要生长激素血浆水平增加，例如，在老年病人或家畜中。

主权项

1.式I化合物或其制药学上可接受的盐类，其中R¹，R²和R³各自独立地为氢，卤素，三氟甲基，C_1-6-烷基，C_{1 -6}- 烷氧基或C_1-6-烷硫基；n为0或1；p为0，1或2；q为0， 1，2，3或4；w为0，1或2；X为 -O-，＞S(O)m或＞N-R⁴，其中R⁴为氢或C_1-6-烷基；m为0， 1或2； A为或或或其中每一个可被选自卤素，氨基，C_1-6烷氨基，C_1-6烷基，C_1-6-烷 氧基或C_1-6-烷硫基中的一或多个取代基取代；且其中的Y为＝N-， Z为-O-，-S-，或＞N-R⁵，其中R⁵为氢或C_1-6-烷基； B为氢或或或或其中的每个可被选自卤素，氨基，C_1-6-烷氨基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基或C_1-6-烷硫基中的一个或多个基团取代；且其中Y和Z的定 义同上；M为-COOR¹²，-CONR¹²R¹³，-NHCONR¹²R¹³或 -SO₂NR¹²R¹³，其中R¹²和R¹³各自独立地为氢，C_1-6-烷基或C_4-8环烷 基，或M为被一个或多个选自卤素，氨基，C_1-6-烷氨基，C_1-6-烷 基，C_1-6-烷氧基或C_1-6-烷硫基取代的四唑，三唑，恶二唑及噻二 唑的任意异构体；D为其中r和s各自独立地为0，1，2或3；R⁷和R⁸各自独立地为氢或 C_{1 -10}-烷基；或R⁷和R⁸可以一起形成含2-6个碳原子的烷基桥；或R⁷和R⁸各自独立地与R⁹和R¹⁰之中的一个或两个相连形成含2-5碳原子的 烷基桥；R⁹和R¹⁰各自独立地为氢，苯基，取代苯基，支链或直链C_1-10-烷基或支链或直链C_1-10-羟基烷基；