DERIVATI PIPOLO-PIRIDINA

摘要

Pronalazak se odnosi na posebnu klasu heteroaromaticnih jedinjenja, odredenije odnosi se na derivate pirolo /2,3-b/piridina supstituisane u polozaju 3 supstituisanom piperazinilmetil grupom, predstavljene formulom I ukojoj R predstavlja vodonik ili Ci-ealkil; R1 predstavlja vodonik, ili opciono supsutuisan G^e alkily Ci-e alkoksi, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, aril (Ci^alkil, ariloksi (Ci-6)alkil, aril(Ci^)alkoksi, aril (C2-6)alkenil, aril (C2-6)alkenil, C3-7 heterocikloalkil (Ci-6)alkil, heteroaril, heteroaril (C2-6)alkinil, heteroaril (C2.6)alkenil ili heteroaril (C2-6)alkinil; ilijos R1 moze da predstavlja prav ili racvast alkilenski niz koji sadrzi od 1 do 4 ugljenikova atoma, i opciono inkorporira atom kiseonika koji vezuje piperazinski deo sa grupom R2; DR predstavlja opciono supsutuisan Cj-e alkil, Ci-e alkoksi, Ci-6 alkenil, €2-6 alkinil, aril, aril (Ci-6)alkil, ariloksi (Ci^alkil, aril (Ci-6)alkoksi, aril (C2-6)alkenil, aril (C2-6)alkinil, C3.7 heterocikloalkil (Ci-6)alkil, heteroaril, heteroarii (Ci-«)alkil, heterparil (Cj^ajkenil ill heteroarii (C2-6)alkinil; R3, R4 i R5 nezavisno predstavljaju vodonik, ugljovodonik, heterociklicnu grupu, halogen, cijano, trifluormetil, nitro, -OR", -SRa -SORa, -S02R/ -S02NRflRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaC02Rb, - CORa, -COiR3, ili -CONRaRb, i Ra i Rb nezavisno predstavljaju vodonik, ugljovodonik ili heterociklicnu grupu; i njihove farmaceutski prihvatljive soli i njihove "prodrugs" (prolekove) Pronalazak se odnosi i na postupak za dobijanje navedenih jedinjenja formule I koja su antagonisti podtipova receptora dopamina u mozgu i koja imaju selektivni afinitet za podtip receptora dopamina D4 iznad drugih podtipova receptora dopamina, pa su prema tome pogodna za tretiranje i/ili sprecavanje psihickih poremecaja kao sto je shizofrenija, pri tome manifestuju manje sporednih dejstava vezanih za klasicne neurolepticne lekove.