制备N<SUP>4<SUP>－酰基－5′－脱氧－5－氟胞苷衍生物的新方法</SUP></SUP>

摘要

本发明提供了使用新的5′-脱氧-5-氟-N4.2′-0，3′-O-三酰基胞苷制备N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物的新方法。使5-脱氧-1，2，3-三-O-酰基-β-D-呋喃核糖苷与5-氟胞嘧啶反应制得5′-脱氧-2′，3′-二-O-酰基-5-氟胞苷，接着酰化。选择性脱-O-酰基化所得5′-脱氧-5-氟-N4，2′-O，3′-O-三酰基胞苷衍生物的酰基，得到N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物。由氟胞嘧啶，经过极少的几步骤以高产率得到N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物。

主权项

1.制备通式(V)表示的N⁴-酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷衍生物的方法：其中R²是烷基、环烷基、链烯基、芳烷基、芳基或烷氧基，该方法包括在极性或非极性溶剂中通过用碱金属或碱土金属氢氧化物，碳酸盐，碳酸氢盐或醇盐或者用氨，三乙胺，DBU，氢氧化四甲基铵或强碱性阳离子交换树脂(OH^-类)进行处理而选择性地从通式(IV)表示的化合物中仅仅脱除R’CO：其中R¹是低级烷基、芳基或可具有一个或多个取代基的芳基，R²定义同上。