发明名称 抗螺杆菌的吡啶基硫基化合物
摘要 式(I)化合物适合于抗螺杆菌,其中取代基和符号具有说明书中所指定的含义。
申请公布号 CN1157610A 申请公布日期 1997.08.20
申请号 CN95195063.0 申请日期 1995.07.19
申请人 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 发明人 G·哈瑙尔;W·A·西蒙;P·齐默尔曼;W·奥普库切;B·科尔;G·格林德勒;J·森恩-比尔芬格
分类号 C07D213/70;A61K31/44;A61K31/505;C07D213/80;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D401/14 主分类号 C07D213/70
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;杨九昌
主权项 1.式I的化合物及它们的盐,<img file="A9519506300021.GIF" wi="1780" he="642" />式中 R表示氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧羰基、羧基或氰基, R1表示氢或1-4C-烷基, R2表示氢或1-4C-烷基, R3表示氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素, R4表示单-或二-1-4C烷基氨基甲酰基-或-硫代氨基甲酰 基、N-1-4C-烷基-N’-氰基-脒基、1-N-1-4C -烷基氨基-2-硝基-亚乙基、N-2-丙炔基-N’-氰基 -脒基、氨基磺酰基-脒基、基团-N(R7)R8或者由R9和R10 取代的选自苯、萘、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、 噻唑啉、异噻唑、咪唑、咪唑啉、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、 噻二唑-1-氧化物、噁二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧 啶、三嗪、吡啶酮、苯并咪唑、咪唑并吡啶、苯并噻唑、苯并 噁唑和喹啉的环或二环, R5表示氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素, R6表示氢或1-4C-烷基, R7表示1-7C-烷基、3-7C-环烷基或Ar-1-4C-烷基, 和 R8表示1-7C-烷基、3-7C-环烷基或Ar-1-4C-烷基, 其中 Ar表示苯基、呋喃基、萘基、四氢化萘基或由R11、R12和R13 取代的苯基,或者 其中 R7和R8与和它们相连的氮原子一起形成未取代的或取代的选自哌 啶、哌嗪、吗啉、2,3-二氢吲哚、1,2,3,4-四氢喹啉和1,2, 3,4-四氢异喹啉的5-或6-元杂(二)环, 其中 -取代的哌啶基被一个、二个或三个相同或不相同的选自1-4C -烷基、1-4C-烷氧羰基、羟基-1-4C-烷基、苯基、 被R11、R12和R13取代的苯基、苯基-1-4C-烷基、苯 甲酰基、被卤素取代的苯甲酰基和羧基的取代基取代, -取代的哌嗪基在其2-、3-、5-或6-位可被1-4C-烷 基取代,并在4-位被选自1-4C-烷基、3-7C-环烷基、 3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1 -4C-烷基、氨基甲酰基、-C<sub>p</sub>H<sub>(2p-2)</sub>-R14和-C<sub>q</sub>H<sub>2q</sub>-R14的取代基取代, -取代的吗啉基被一个或二个相同或不相同的1-4C-烷基取 代, -取代的2,3-二氢吲哚-1-基在其2-和/或3-位可被羧基 基团或被一个或二个相同或不相同的1-4C-烷基取代,并在 苯基部分可被一个或二个相同或不相同的选自1-4C-烷基、 卤素和硝基的取代基取代, -取代的1,2,3,4-四氢喹啉基被一个或二个相同或不相同的选 自1-4C-烷基和卤素的取代基取代, -取代的1,2,3,4-四氢异喹啉基被一个或二个相同或不相同的 选自1-4C-烷基、羧基和苯基的取代基取代, R9表示氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素、硝 基、胍基、羧基、1-4C-烷氧羰基、被R15取代的1-4C 烷基或-N(R16)R17, R10表示氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素或三 氟甲基, R11表示氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C -烷基羰基、卤素、1-4C-烷基氨基或硝基, R12表示氢、1-4C-烷基,羟基、1-4C-烷氧基、卤素或硝 基,和 R13表示氢或三氟甲基, R14表示被R9和R10取代的选自苯、萘、呋喃、噻吩、吡咯、噁 唑、异噁唑、噻唑、噻唑啉、异噻唑、咪唑、咪唑啉、吡唑、 三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧 啶、苯并咪唑和喹啉的环或二环, R15表示羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧羰基或 -N(R16)R17, 其中 R16表示氢、1-4C-烷基或-CO-R18,和 R17表示氢或1-4C-烷基,或者 其中 R16和R17与和它们相连的氮原子一起构成哌啶基-或吗啉基, R18表示氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基, W表示CH或N, X表示O(氧)、N-1-4C-烷基或S, Y表示O(氧)、N-1-4C-烷基、S、SO或SO<sub>2</sub>, Z表示O(氧)、N-1-4C-烷基、S、SO或SO<sub>2</sub>, m表示数字1-7, n表示数字0、1或2, r表示数字2-4, t表示数字0或1, u表示数字0-4, v表示数字0或1, p表示数字2-4,和 q表示数字0-4, 其中 如果m表示数字1,则t和/或v不表示数字1, 如果u表示数字0,则Z不表示SO或SO<sub>2</sub>,和 其中 如果Z表示O、S、SO或SO<sub>2</sub>,v表示数字l和u表示数字0, 则R4不表示-N(R7)R8或通过N(氮)连接的环或二环。
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