玻璃体结合蛋白受体拮抗剂

摘要

本发明公开了玻璃体结合蛋白受体拮抗剂化合物，它们可用于治疗骨质疏松。这些化合物包含与杂环部分相连的纤维蛋白原受体拮抗剂模板。

主权项

1.式(I)，(II)，(III)，(IV)或(V)的化合物或其可药用盐，或或或或其中 W是CHR^g_a-U-CHR^g_b-V-或A是纤维蛋白原受体拮抗剂模板； U和V不存在或者是 CO，CR^g₂，C(＝CR^g₂)，S(O)_k，O，NR^g，CR¹OR^g， CR^g(OR^k)CR^g₂，CR^g₂CR^g(OR^k)，C(O)CR^g₂，CR^g₂C(O)，CONRⁱ，NRⁱCO， OC(O)，C(O)O，C(S)O，OC(S)，C(S)NR^g，NR^gC(S)，S(O)₂NR^g，NR^gS(O)₂N＝N，NR^gNR^g，NR^gCR^g₂，NR^gCR^g₂，CR^g₂O，OCR^g₂，C≡C或CR^g＝CR^g； G是NR^e、S或O； R^g是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基或Ar-C_0-6烷基； R^k是R^g、-C(O)R^g或-C(O)OR^f； Rⁱ是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基、Ar-C_0-6烷基或者被1-3个选自卤素、CN、NR^g₂、OR^g、SR^g、CO₂R^g和C(O)N(R^g)₂的基团取代的C_1-6烷基； R^f是H、C_1-6烷基或Ar-C_1-6烷基； R^e是H、C_1-6烷基、Ar-C_1-6烷基、Het-C_1-6烷基、C_3-7环烷基-C_1-6烷基或(CH₂)_kCO₂R^g； k是0、1或2； q是1或2； a是0、1或2； b是0、1或2； R^b和R^c彼此独立地选自H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基 或C_3-6环烷基-C_0-6烷基、卤素、CF₃、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、NO₂、 N(R^f)₂、CO(NR^f)₂、CH₂N(R^f)₂，或者R^b和R^c结合在一起形成五元或六 元芳族或非芳族碳环或杂环，该环任意地被最多3个选自卤素、CF₃、C_1-4烷基、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、CO₂R^fOH、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂和 CH₂N(R^f)₂的取代基取代；或者亚甲二氧基； 条件是： (i)当A是1，2，4，5-四氢-3-氧代-4-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂-2- 乙酸时，W不是连接在咪唑环1位的-(CH₂)_2-3NHCO-；和 (ii)当A是1，2，4，5-四氢-3-氧代-4-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙 酸时，W不是连接在咪唑环4(5)位的-(CH₂)₂NHCO-。