用作速激肽NK<SUB>3</SUB>受体拮抗剂的喹啉衍生物

摘要

式(I)的NK₃受体拮抗剂在治疗特别是肺疾患，中枢神经系统疾病和神经变性疾病方面是有用的。

主权项

1.式(I)的化合物，或其溶剂化物或其盐：其中： Ar是任意取代的苯基、萘基、或C_5-7环二烯基，或任意取代的单或稠环 杂环基，所述杂环具有芳香性，含有5至12个环原子并且在该环或 每一环中含有至多四个选自S、O和N的杂原子； R是直链或支链C_1-8烷基，C_3-7环烷基，C_4-7环烷基烷基，任意取代的 苯基或苯基C_1-6烷基，包含至多四个选自O和N的杂原子的任意取 代的五元杂芳环，羟基C_1-6烷基，氨基C_1-6烷基，C_1-6烷氨基烷基， 双C_1-6烷基氨基烷基，C_1-6酰氨基烷基，C_1-6烷氧基烷基，C_1-6烷基 羰基，羧基，C_1-6烷氧羰基，C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基，氨基羰基， C_1-6烷氨基羰基，双C_1-6烷基氨基羰基，卤代C_1-6烷基；或者当环合 到Ar上时是基团-(CH₂)_p-，其中p为2或3。 R₁和R₂，可以相同或不同，独立地为氢，C_1-6直链或支链烷基，或共同 形成-(CH₂)_n-基团，其中n代表3，4或5；或R₁和R共同形成 -(CH₂)_q-基团，其中q是2，3，4或5。 R₃和R₄，可以相同或不同，独立地为氢，C_1-6直链或支链烷基，C_1-6链烯基，芳基，C_1-6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，羧基，甲酰 胺基，磺酰胺基，C_1-6烷氧羰基，三氟甲基，酰氧基，邻苯二甲酰亚 胺基，氨基，单和双C_1-6烷基氨基，-O(CH₂)_r-NT₂，其中r是2，3 或4和T是氢或C_1-6烷基或它与相邻的氮形成基团 其中，V和V₁独立地为氢或氧以及u是0，1或2；-O(CH₂)_s-OW₂， 其中s是2，3或4和W是氢或C_1-6烷基；羟烷基，氨烷基，单或双 烷基氨基烷基，酰氨基，烷基磺酰氨基，氨酰基氨基，单或双烷基氨 基酰氨基；在喹啉母核上可以存在至多四个R₃取代基； 或当环合在作为芳基的R₅上时，R₄是-(CH₂)_t-基团，其中t是1，2， 或3； R₅是直链或支链C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_4-7环烷基烷基，任意取代的 芳基或任意取代的单或稠环杂环基，所述杂环具有芳香性，包含5至 12个环原子并且在该环或每一环中含有至多四个选自S、O和N的 杂原子； X是O，S，或N-C≡N。