发明名称 |
内皮素受体拮抗剂 |
摘要 |
式I的新型化合物和它们的盐。式中-Y-Z-,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>和X具有专利权利要求1中的定义,显示出内皮素受体拮抗性质。 |
申请公布号 |
CN1156146A |
申请公布日期 |
1997.08.06 |
申请号 |
CN96110857.6 |
申请日期 |
1996.07.26 |
申请人 |
默克专利股份有限公司 |
发明人 |
M·奥伯沃德;D·多斯科;W·迈德斯奇;C·威尔姆;C·J·斯克米格斯;M·科里斯塔勒 |
分类号 |
C07D491/048;C07D495/04;A61K31/44 |
主分类号 |
C07D491/048 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
全菁 |
主权项 |
1、式I的化合物<img file="A9611085700021.GIF" wi="902" he="305" />式中-Y-Z- 是-NR<sup>7</sup>-CO-,-N=C(OR<sup>7</sup>)-或-N=CR<sup>8</sup>-,R<sup>1</sup> 是Ar,R<sup>2</sup> 是COOR<sup>6</sup>,CN,1H-四唑-5-基或CONHSO<sub>2</sub>Ar,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup> 在每种情况下各自独立地是R<sup>6</sup>,OR<sup>6</sup>,S(O)<sub>m</sub>R<sup>6</sup>,Hal, NO<sub>2</sub>,NR<sup>6</sup>R<sup>6</sup>’,NHCOR<sup>6</sup>,NHSO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,OCOR<sup>6</sup>, COOR<sup>6</sup>或CN,R<sup>6</sup>和R<sup>6</sup>’ 在每种情况下各自独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,苄基或苯基,R<sup>7</sup> 是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar,R<sup>8</sup> 是Ar或OAr,Ar 是未取代的或被R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>或R<sup>11</sup>单-,二-或三-取代的苯基,或未取代的萘基或<img file="A9611085700022.GIF" wi="339" he="146" />基团它是未取代的或在苯基部分被R<sup>9</sup>或R<sup>10</sup>单-或二-取代,或<img file="A9611085700023.GIF" wi="351" he="167" />基团 它是未取代的或在环己二烯基部分被R<sup>9</sup>或R<sup>10</sup>单-或二-取 代,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>在每种情况下各自独立地是R<sup>6</sup>,OR<sup>6</sup>,Hal,CF<sub>3</sub>, OCF<sub>3</sub>,OCHF<sub>2</sub>,OCH<sub>2</sub>F,NO<sub>2</sub>,NR<sup>6</sup>R<sup>6</sup>’,NHCOR<sup>6</sup>, CN,NHSO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,COOR<sup>6</sup>,COR<sup>6</sup>,CONHSO<sub>2</sub>Ar, O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>2</sup>,O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>6</sup>或S(O)<sub>m</sub>R<sup>6</sup>,E 是CH<sub>2</sub>,S或O,D 是羰基或[C(R<sup>6</sup>R<sup>6</sup>’)]<sub>n</sub>,Hal 是F,Cl,Br或I,X 是O或S,m 是0,1或2,n 是1或2,以及它们的盐。 |
地址 |
联邦德国达姆斯塔特 |