取代的亚胺基磺酰胺、其制法、用途、和含有它们的药物

摘要

式I的亚胺基磺酰胺其中取代基R(1)，R(2)和R(3)中至少一个为胍基，其他取代基的定义如权利要求书所指，该化合物特别适用于心血管系统的药物；它可作为具有心血管保护作用的抗心律失常药，并可用于局部缺血引起的损害的治疗；它也可用外科手术如器官移植。

主权项

1.式I的亚胺基磺酰胺或其药用盐其中 R(1)，R(2)和R(3)三个取代基中至少一个为苯甲酰胍；其中苯基部分未取代或由1-4个选自如下的取代基取代：具有 1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷基，具有2，3，4，5，6，7或8 个碳原子的链烯基，-(CH)_m-R(14)，F，Cl，Br，I，-C≡N， CF₃，R(22)SO₂-，R(23)R(24)N-CO-，R(25)-CO-， R(26)R(27)N-SO₂-，-OR(35)，-SR(35)或-NR(35)R(36)； m为0，1或2； R(14)为-(C₃-C₈)-环烷基或苯基， 它可未被取代或由1-3个选自如下的基团取代：F和 Cl，-CF₃，甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)； R(15)和R(16)各自独立地为氢或-CH₃； R(22)，R(23)，R(25)和R(26) 各自独立地为具有1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷基， 具有2，3，4，5，6，7或8个碳原子的链烯基，(CH₂)_nR(29)或-CF₃； n为0，1，2，3或4； R(29)为-(C₃-C₇)-环烷基或苯基， 它可未取代或由1-3个选自F，Cl，-CF₃，甲基，甲氧 基和-NR(30)R(31)的基团取代； R(30)和R(31) 为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基； 或 R(23)，R(25)和R(26)为氢； R(24)和R(27) 各自为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基； 或 R(23)和R(24)，以及R(26)和R(27) 一起为5或6个亚甲基，其中一个CH₂可被氧，-S-， -NH-，-NCH₃或-N-苄基替代； R(35)和R(36) 各自为氢或具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基； 或 R(35)和R(36) 一起为4-7个亚甲基，其中一个CH₂可被氧，-S-， -NH-，-NCH₃或-N-苄基替代； 或 R(35) 为苯基 它可被未取代或由1-3个选自F，Cl，-CF₃，甲基，甲 氧基，SO₂R(5)，SO₂NR(6)R(7)和-NR(32)R(33)的 基团取代； R(5)为具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基， R(6)和R(7) 各自为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基； R(32)和R(33) 各自为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基； 或R(35) 为C₁-C₉-杂芳基， 它可未被取代或由1-3个选自F，Cl，CF₃，CH₃，甲氧 基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨基的基团取代； 其它的取代基R(1)，R(2)和R(3) 各自独立地为具有1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷基， (CH₂)_pR(10)p为0，1，2，3或4； R(10)为苯基， 它可未被取代或由1-3个选自F，Cl，-CF₃，甲基，甲氧 基，-SO₂NR(17)R(8)和-SO₂R(9)的基团取代； R(17)和R(8) 各自为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基； R(9)为具有1，2，3或4个碳原子的烷基； 或者其他的R(1)和R(3)基团 为氢， R(4)为氢或具有1，2，3或4个碳原子的烷基。