发明名称 |
合成5-(3-(外-双环[2,2,1]庚-2-基氧基]-4-甲氧基苯基)-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-酮的方法和中间体 |
摘要 |
本发明涉及制备药物活性化合物5-(3-[(2S)-外-双环[2.2.1]庚-2-基氧基]-4-甲氧基苯基)-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-酮和其对应的2R对映体的新方法和制备用于这些化合物的合成中的某些中间体的新方法。本发明还涉及用于这些药物活性化合物的合成中的新型中间体和涉及与这些中间体有关的其它新型化合物。 |
申请公布号 |
CN1155280A |
申请公布日期 |
1997.07.23 |
申请号 |
CN95194538.6 |
申请日期 |
1995.05.04 |
申请人 |
辉瑞大药厂 |
发明人 |
T·G·拉库尔;C·W·穆尔蒂沙瓦 |
分类号 |
C07D239/10;C07C235/34;C07C259/06;C07C69/734 |
主分类号 |
C07D239/10 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
全菁 |
主权项 |
1.一种制备以下通式的化合物的方法包括:(a) 让以下通式的化合物或分别与二乙酰氧基碘代苯,NaOZ和Z′OH反应,其中Z和Z′独立地选自氢和(C1-C6)烷基,形成以下通式的中间体其中R1和R2独立地选自氢和(C1-C6)烷基;和然后或者(b1)分离出所述通式V或V′的中间体并让它与通式NaOZ和Z′OH的化合物反应,其中Z和Z′如上所定义;或者(b2)让所述通式V或V′的中间体就地与通式NaOZ和Z′OH的化合物反应,其中Z和Z′如上所定义。 |
地址 |
美国纽约 |