神经保护的3-(哌啶基-1)-苯并二氢吡喃-4，7-二醇和1-(4-氢化苯基)-2-(哌啶基-1)链烷醇衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用酸加成盐，其中：(a)R²和R⁵分开并且R¹、R²、R³和R⁴各自独立为氢、(C₁-C₆)烷基、卤代、CF₃、OH或OR⁷和R⁵为甲基或乙基；或(b)R²和R⁵连在一起形成苯并二氢吡喃-4-醇环，并且R¹、R³和R⁴各自独立为氢、(C₁-C₆)烷基、卤代、CF₃、OH或OR⁷；R⁶为取代的哌啶基，吡咯烷基或8-氮杂双环(3.2.1)辛基衍生基团；其条件是(a)当R²和R⁵分开时，至少R¹、R²、R³和R⁴之一不是氢；以及(b)当R²和R⁵连在一起时，至少R¹、R³和R⁴之一不是氢；本发明还涉及它们的药物组合物，以及用上述式(I)化合物或其可药用盐治疗患有中风、脊髓损伤、外伤的大脑损伤、多梗塞痴呆，CNS变性疾病如阿尔茨海默病、阿尔茨海默型老年性痴呆、亨廷顿病、帕金森病、癫痫、肌萎缩侧索硬化、疼痛、AIDS痴呆、精神疾病、药物成瘾、偏头痛、低血糖、焦虑、尿失禁和由CNS外科手术、开心外科手述或在危及心血管系统功能的任何操作中造成的局部缺血的哺乳动物的方法，该方法包括给所述的哺乳动物施用有效量的式(I)化合物或其可药用的酸加成盐。

主权项

1.式(I)化合物或可药用酸加成盐，其中：(a)R²和R⁵分开并且R¹、R²、R³和R⁴各自独立为氢、(C₁-C₆)烷基、卤代、CF₃、OH或OR⁷和R⁵为甲基或乙基；或(b)R²和R⁵连在一起并且为：形成苯并二氢吡喃-4-醇环，并且R¹、R³和R⁴各自独立为氢、(C₁-C₆)烷基、卤代、CF₃、OH或OR⁷；R⁶为：R⁷为甲基、乙基、异丙基或正丙基；R⁸为被至多3个独立选自(C₁-C₆)烷基、卤代或CF₃的取代基任意取代的苯基；X为O、S和(CH₂)_n；以及n为0、1、2或3；其条件是(a)当R²和R⁵分开时，至少R¹、R²、R³和R⁴之一不是氢；以及(b)当R²和R⁵连在一起时，至少R¹、R³和R⁴之一不是氢。