乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物的制备方法及其中间体

摘要

本发明公开了一种分子式[Ⅲ]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物，其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NR^o，R^o为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R⁵为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R⁶为氢原子、芳烷基、酰氧基、三取代的甲硅烷氧基或烷氧基；或R⁵和R⁶在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基。所说的化合物[Ⅲ]可用作β-内酰胺抗菌剂的起始化合物。

主权项

1.一种分子式[III]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物的制备方法，其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NR⁰，R⁰为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R⁵为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R⁶为氢原子、芳烷基、酰氧基、三取代的甲硅烷氧基或烷氧基；或R⁵和R⁶在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基，该方法包括使分子式[IV]的N-(3-氧代丙基)胺化合物其中，环B、W、Y、Z、R⁵和R⁶与上述定义相同，与乙醛或其活性衍生物反应。