发明名称 含氧杂环化合物
摘要 能通式(I)表示的含氧杂环化合物及其药理学上可接受的盐,{式中,R<SUP>1</SUP>及R<SUP>2</SUP>相同或不同地表示氢原子、低级烷基、氰基或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-E-CO-F(式中,E表示连接键、O或NH,F表示OR<SUP>6</SUP>或NR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>,n表示0~4的整数),或者R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>与和它们相邻的碳原子一起表示饱和碳环,或R<SUP>2</SUP>与下述的R<SUP>11</SUP>或R<SUP>13</SUP>一起表示单键;R<SUP>3</SUP>表示氢原子、苯基或卤素原子;R<SUP>4</SUP>表示羟基或低级烷氧基;A表示-C(R<SUP>9</SUP>)(R<SUP>10</SUP>)-或O;B表示O、NR<SUP>11</SUP>、-C(R<SUP>12</SUP>)(R<SUP>13</SUP>)-、或-C(R<SUP>14</SUP>)(R<SUP>15</SUP>)-C(R<SUP>16</SUP>)(R<SUP>17</SUP>)-;D表示①-C(R<SUP>18</SUP>)(R<SUP>19</SUP>)-X-(式中,X表示-C(R<SUP>21</SUP>)(R<SUP>22</SUP>)-、S或NR<SUP>23</SUP>,或②-C(R<SUP>19a</SUP>)=Y-[式中,Y表示-C(R<SUP>24</SUP>)-Z-(式中,Z表示CONH,CONHCH<SUB>2</SUB>或连接键)或表示N],或表示③连接键;R<SUP>5</SUP>表示芳基、芳族杂环基、环烷基、氧化吡啶、氰基或低级烷氧羰基}。
申请公布号 CN1154697A 申请公布日期 1997.07.16
申请号 CN96190529.8 申请日期 1996.05.20
申请人 协和发酵工业株式会社 发明人 川北隆;大岛悦男;柳川幸治;饭田恭一郎;古池理惠;市村通朗;真部治彦;大森健守;铃木文夫;中里宜资
分类号 C07D307/80;C07D307/94;C07D405/06;C07D405/10;C07D405/12 主分类号 C07D307/80
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 段承恩
主权项 1、以通式(I)表示的含氧杂环化合物及其药理学上可接受的盐,<img file="A9619052900021.GIF" wi="982" he="452" />{式中,R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>相同或不同地表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、环 烷基、多环烷基、低级链烯基、环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非 取代芳族杂环基、芳烷基、氰基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-E<sup>1</sup>-CO-G<sup>1</sup>[式中,E<sup>1</sup>表示连接 键、O或NH,G<sup>1</sup>表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、 取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、芳烷基、OR<sup>6</sup>(式中,R<sup>6</sup>表示氢原子、低级烷基、环烷基、多环烷基、取代或非取代芳基、取代或 非取代芳族杂环基或芳烷基)或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>(式中,R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>相同或不同地表示 氢原子、低级烷基、环烷基、多环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非 取代芳族杂环基、取代或非取代芳烷基或杂芳基烷基,或R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>一起表 示含有N原子形成的取代或非取代杂环基),n表示0-4的整数],或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与邻接的碳原子一起表示饱和碳环,或R<sup>2</sup>与后述的R<sup>11</sup>或R<sup>13</sup>一起表 示单键;R<sup>3</sup>表示氢原子、苯基或卤原子;R<sup>4</sup>表示羟基或取代或非取代的 低级烷氧基;A表示-C(R<sup>9</sup>)(R<sup>10</sup>)-(式中,R<sup>9</sup>及R<sup>10</sup>相同或不同地表示氢原 子、取代或非取代低级烷基、环烷基或多环烷基)或表示O;B表示O、 NR<sup>11</sup>[式中,R<sup>11</sup>表示氢原子、低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基、 环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、芳烷基或 -(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-E<sup>2</sup>-CO-G<sup>2</sup>(式中,E<sup>2</sup>、G<sup>2</sup>以及m与上述的E<sup>1</sup>、G<sup>1</sup>以及n含义相 同),或者R<sup>11</sup>与R<sup>2</sup>一起表示单键]、-C(R<sup>12</sup>)(R<sup>13</sup>)-[式中,R<sup>12</sup>以及R<sup>13</sup>相 同或不同地表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低 级链烯基、环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、芳 烷基、氰基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-E<sup>3</sup>-CO-G<sup>3</sup>(式中E<sup>3</sup>、G<sup>3</sup>以及p与上述E<sup>1</sup>、G<sup>1</sup>以及 n含义相同),或R<sup>13</sup>与R<sup>2</sup>一起表示单键,或R<sup>13</sup>与R<sup>2</sup>与和它们相邻的两个 碳原子一起表示饱和碳环]、-C(R<sup>14</sup>)(R<sup>15</sup>)-C(R<sup>16</sup>)(R<sup>17</sup>)-[式中,R<sup>14</sup>以及R<sup>15</sup>相同或不同地表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、芳烷基、取 代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基,或R<sup>14</sup>与R<sup>15</sup>一起表示O, R<sup>16</sup>以及R<sup>17</sup>相同或不同的表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、 芳烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基,或R<sup>17</sup>与R<sup>15</sup>一起 表示单键,或R<sup>17</sup>与R<sup>15</sup>与和它们相邻的两个碳原子一起表示饱和碳环];D 表示①-C(R<sup>18</sup>)(R<sup>19</sup>)-X-[式中,R<sup>18</sup>表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环 烷基、多环烷基、低级链烯基、环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非 取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代低级烷氧基或低级烷酰氧基,R<sup>19</sup>表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基、 环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或 非取代低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级烷酰基、环烷酰基、低级烷氧羰 基或氰基,或R<sup>18</sup>与R<sup>19</sup>一起表示O、S或NR<sup>20</sup>(R<sup>20</sup>表示氢原子、取代或 非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基、环链烯基、取代或非 取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代低级烷氧基或 低级烷酰氧基),X表示-C(R<sup>21</sup>)(R<sup>22</sup>)-(式中R<sup>21</sup>以及R<sup>22</sup>相同或不同地表示 氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基、环链 烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、低级烷酰基、环烷 酰基、低级烷氧羰基或氰基)或S,或R<sup>1</sup>以及R<sup>2</sup>除在上述定义中同时表示 取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基或环链烯基的情 况以外,还表示NR<sup>23</sup>(式中,R<sup>23</sup>表示氢原子、低级烷基、环烷基、取代或 非取代的芳基、取代或非取代芳族杂环基或芳烷基)]、②-C(R<sup>19a</sup>)=Y-[式中 R<sup>19a</sup>表示氢原子、取代或非取代低级烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯 基、环链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取 代或非取代低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级烷酰基、环烷酰基、低级烷 氧羰基或氰基,Y表示-C(R<sup>24</sup>)-Z-(式中R<sup>24</sup>表示氢原子、取代或非取代低级 烷基、环烷基、多环烷基、低级链烯基、环链烯基、取代或非取代芳基、 取代或非取代芳族杂环基、低级烷酰基、环烷酰基、低级烷氧羰基或氰基, 或与R<sup>19a</sup>一起表示单键,Z表示CONH、CONHCH<sub>2</sub>或者连接键)或者 N]、或③表示连接键;R<sup>5</sup>表示取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环 基、环烷基、氧化吡啶、氰基或低级烷氧羰基}。
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