| 发明名称 | 1，2，4-三唑衍生物制备方法 | ||
| 摘要 | 制备1植物保护剂的方法，该保护剂含有式I的三唑化合物或它的盐，以及惰性载体。式I化合物适用于保护作物使其免受植物除草剂的毒害植物副作用，式中Z表示卤素，硝基，氰基，三氟甲基，可被取代的烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、苯基或被取代的苯氧基，Y表示H，可被取代的烷基，链烯基，炔基或环烷基，n表示0，1，2或3，X表示羟基，烷基，环烷氧基，苯氧基，链烯氧基，炔氧基，可被取代的烷氧基和烷硫基或具有下式的基团。 | ||
| 申请公布号 | CN1035326C | 申请公布日期 | 1997.07.02 |
| 申请号 | CN91102410.7 | 申请日期 | 1985.09.30 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | 冈瑟·赫巴克;克劳斯·伯尔;赫曼·彼宁格 |
| 分类号 | C07D249/10;C07D413/12;A01N43/653 | 主分类号 | C07D249/10 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 侯天军 |
| 主权项 | 1.制备通式I化合物的方法，<img file="C9110241000021.GIF" wi="1288" he="274" />其中Z可以相同或不同，它表示卤素，硝基，氰基，三氟甲基， (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基，其中烷基、 烷氧基和烷硫基可以被一个或多个卤原子取代，Z或者表示能够 被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，以及苯基或苯氧 基，其中苯基和苯氧基可以被卤素单取代或多取代和/或被三氟甲 基单取代，Y表示可以全部或部分被卤原子取代的和/或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷 氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基单取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基 或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基，或者表示可以被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和/或二氯乙 烯基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基， X表示羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基，苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，苯氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔氧基， (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷硫基，其中烷氧基或烷硫基可以被 下述基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基，单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基， 二-〔(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基〕氨基羰基，苯基氨基羰基，N-[(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>) 烷基]-N-苯基-氨基羰基，单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷硫基，氰基 或卤素或者X表示具有下式的基团：<img file="C9110241000031.GIF" wi="399" he="177" />或<img file="C9110241000032.GIF" wi="255" he="148" />其中R表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或表示单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基， 二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基，(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基氨基，吡啶子基，吗啉 代或2，6-二甲基吗啉代或具有式<img file="C9110241000033.GIF" wi="327" he="125" />的基团，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以相同或不同，它们表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>也可形 成五元环烷基，六元环烷基或七元环烷基，n表示数字0，1，2或3， 或者当X为OH时，制备通式(I)化合物的农用盐的方法， 但是，下面的通式(I)化合物除外： (a)Y表示H，Z表示H且X表示OH、OCH<sub>3</sub>、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或 NHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>， (b)Y表示H，Z表示4-OCH<sub>3</sub>且X表示OH、OCH<sub>3</sub>或 NHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>， (c)Y表示H，Z表示3-OCH<sub>3</sub>、4-Cl、4-CH<sub>3</sub>且X表示 OCH<sub>3</sub>， (d)Y表示H，Z表示3-Cl且X表示OH， (e)Y表示CH<sub>3</sub>，Z表示H或OCH<sub>3</sub>且X表示OH， (f)Y表示CH<sub>3</sub>，Z表示4-NO<sub>2</sub>且X表示OH、OCH<sub>3</sub>或 OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>， (g)Y表示CH<sub>3</sub>，Z表示2-Cl、4-NO<sub>2</sub>-2-CH<sub>3</sub>或 4-NO<sub>2</sub>-2-OCH<sub>3</sub>且X表示OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>， (h)Y表示C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，Z表示H且X表示OH， (i)Y表示正丙基或异丙基，Z表示H且X表示OH、OCH<sub>3</sub>或OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>， (k)X表示CH<sub>3</sub>，Y表示H或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，Z表示H、4-Cl或4-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>， (l)X表示CH<sub>3</sub>，Y表示CH<sub>3</sub>且Z表示H、4-Cl、4-OCH<sub>3</sub>、 4-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或4-NO<sub>2</sub>， 该制备方法包括： A)将式II化合物：<img file="C9110241000041.GIF" wi="1188" he="275" />其中X<sup>1</sup>与X的含意相同，但不能是羟基， a1)与通式为Y-CO-C1的化合物反应，或者 a2)与通式为Y-CO-O-CO-Y的酸酐反应，或者 a3)与通式为Y-C(OR<sup>1</sup>)<sub>3</sub>的原酸酯反应，其中R<sup>1</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或者 B)如果化合物中Y为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，则将式III化合 物与碱反应，<img file="C9110241000042.GIF" wi="1005" he="202" />其中Y<sup>1</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，R<sup>3</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或CH<sub>3</sub>，如果需要，将在a1)和a2)情况下得到的化合物在醋酸中加 热，并通过制备衍生物的方法将得到的式I化合物转化成具有式 I的其它化合物或其盐。 | ||
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