取代的苯二羧酸二胍酰胺类、其制法、作为医药或诊断剂的用途、和含有它们的医药

摘要

式I的苯二羧酸二胍酰胺类其中R(1)至R(5)具有在权利要求书中给出的意义，它是有用的具有心脏保护成分的抗心律不齐药，也用于预防局部缺血诱导的损伤，尤其是在局部缺血诱导的心律不齐。作为细胞的Na⁺/H⁺交换机制抑制的结果，它们可以被用作用于治疗急性或慢性的由局部缺血引起的损伤。而且，它们对于细胞的增生具有杰出的抑制作用。它们适于预防高血压的发生。

主权项

1.式I的苯二羧酸二胍酰胺类有其药理学上可耐受盐其中： 基团R(1)，R(2)，R(3)和R(5)之一是-CO-N＝C(NH₂)₂； 而R(1)，R(2)，R(3)和R(5)的其它基团在各种情况下是： R(1)和R(5) 相互独立地是氢，具有1，2，3或4个碳原子的烷基，F，Cl，-OR(32)， -NR(33)R(34)或CF₃； R(32)，R(33)和R(34) 相互独立地是氢，具有1，2，3或4个碳原子的烷基； R(2)是氢，F，Cl，Br，I，OH，-CN，CF₃，-CO-N＝C(NH₂)₂，具有1，2，3，4，5，6，7或8个 碳原子的烷基，具有2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烯基或-(CH₂)mR(14)； m是零，1或2； R(14)是-(C₃-C₈)-环烷基或苯基， 它是未取代的或被1-3个选自F和Cl，-CF₃，甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代； R(15)和R(16)是氢或-CH₃； 或 R(2)是R(22)-SO₂-，R(23)R(24)N-CO-，R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO₂-； R(22)和R(28) 相互独立地是甲基或-CF₃； R(23)，R(24)，R(29)和R(30)相互独立地是氢或甲基； 或 R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)； R(35)和R(36)相互独立地是氢或具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基； 或 R(35)和R(36)一起是4-7个亚甲基，其中一个CH₂基可被氧，-S-，-NH-， -NCH₃或-N-苄基置换； R(3)是氢，-SR(25)，-OR(25)，-NR(25)R(26)，-CR(25)R(26)R(27)； R(25)是氢或具有1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷基或苯基； 它是未取代的或被1-3个选自F和Cl，CF₃，CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲基 氨基和二甲基氨基的取代基取代； 或 R(25)是-(C₁-C₉)-杂芳基， 它是未取代的或被1-3个选自F和Cl，CF₃，CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲基 氨基和二甲基氨基的取代基取代； R(26)和R(27)相互独立地是如R(25)定义的或者是氢或具有1，2，3，4，5，6，7或8 个碳原子的烷基； R(4)是CF₃，具有1，2，3，4，5，6，7或8个碳原子的烷基，具有2，3，4，5，6，7或8个碳原 子的烯基，-(C₃-C₈)-环烷基或-(CH₂)mR(14)； m是1或2； R(14)是-(C₃-C₈)-环烷基或苯基， 它是未取代的或被1-3个选自F和Cl，-CF₃，甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代； R(15)和R(16)是氢或-CH₃； 或 R(4)是苯基， 它是未取代的或被2，3，4或5个选自F，Cl，CF₃，甲基，甲氧基和- NR(15)R(16)的取代基取代； R(15)和R(16)相互独立地是氢或-CH₃。