发明名称 制备(4,5)-反式-噁唑烷的新方法
摘要 本发明涉及通过用强碱异构化,从相应的顺式化合物来制备式(I)(4、5)-反式-2-氧-噁唑烷的方法,其中R<SUP>1</SUP>为α-氨基酸的特征基,R<SUP>2</SUP>为烷基并且R<SUP>3</SUP>为氢,胺,酰胺或尿烷保护基或式-C(O)-R<SUP>4</SUP>基,其中R<SUP>4</SUP>代表烷基或一个或多个彼此由一个或多个酰胺键连接的α-氨基酸。
申请公布号 CN1152570A 申请公布日期 1997.06.25
申请号 CN96112021.5 申请日期 1996.11.04
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 H·希勒彼特
分类号 C07D263/24;C07D263/26 主分类号 C07D263/24
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.制备(4、5)-反式-2-氧-噁唑烷的方法,该方法包括用强碱的方法,将式(II)(4,5)-顺式-2-氧-噁唑烷异构化<img file="A9611202100021.GIF" wi="856" he="453" />其中R<sup>1</sup>为α-氨基酸的特征基,R<sup>2</sup>为烷基并且R<sup>3</sup>为氢,胺,酰胺或尿烷保护基或式-C(O)-R<sup>4</sup>基,其中R<sup>4</sup>代表烷基或一个或多个彼此通过一个或多个酰胺键连接的α-氨基酸,得到式(I)化合物<img file="A9611202100022.GIF" wi="1071" he="455" />其中式(I)中的R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上定义。
地址 瑞士巴塞尔
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