发明名称 吡喃基氰基胍衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了用作抗局部缺血药的下式的新化合物的制备方法,该方法以及下式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的定义详述于说明书中。所说之式为:
申请公布号 CN1035253C 申请公布日期 1997.06.25
申请号 CN92101340.X 申请日期 1992.02.27
申请人 E·R·斯奎布父子公司 发明人 K·阿特瓦尔;G·J·格罗弗;K·S·金
分类号 C07D311/68;A61K31/35 主分类号 C07D311/68
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希;谭明胜
主权项 1.制备式I的化合物的方法:<img file="C9210134000021.GIF" wi="781" he="597" />式中 R<sub>1</sub>和R<sub>7</sub>分别各自为氢,烷基,氰基,烷氧基,硝基,卤素,羟基, 卤代烷基,苄氧基,其前提是至少R<sub>1</sub>和R<sub>7</sub>中的一个不是氢; R<sub>2</sub>是氢或羟基; R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别为氢或烷基; R<sub>5</sub>氢或-CN; R<sub>6</sub>是氢或CN; R<sub>8</sub>是氢;和 R<sub>9</sub>是氢。 所述方法包括: 将式II化合物与式III化合物在碳化二亚胺存在下经偶合反应,式II 和式III为:<img file="C9210134000022.GIF" wi="631" he="351" /><img file="C9210134000031.GIF" wi="880" he="390" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>的定义同上, 而a、b和c分别代表碳原子。
地址 美国新泽西州