二氟斯塔酮抗病毒剂

摘要

本发明提供了可用作抗病毒剂的新的通式(I)二氟斯塔酮衍生物，更具体地说，这些新化合物可用作复制所需的逆转录病毒蛋白酶，特别是HIV-1和HIV-2病毒蛋白酶抑制剂，而用于防止或治疗人类免疫缺乏病毒(HIV)感染，以及治疗哺乳动物感染了HIV病毒后的病理症状如获得性免疫缺乏综合症(AIDS)。

主权项

1.下述化合物及其立体异构体、水合物、电子等排物和其可药用盐：其中P₁表示：其中T是[(O)_b-W-R]和T’是[(O)_b’-W’-R’]或氢，其中各个W和W’独立地表示C_1-6亚烷基或不存在，条件是当W直接连接于R中氮原子时W是C_2-6亚烷基，条件是当W’直接连接于R’中氮原子时W’是C_2-6亚烷基，条件是当R或R’独立地表示芳基时，W或W’各自独立地表示C_1-6亚烷基；P₂表示C_1-6烷基，环戊基，羟基C_1-6烷基，苯基，苄基或3-四氢呋喃基；R和R’各自独立地表示-CH₂CHO，羟基C_1-6烷基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基，C_1-6烷基，C_1-6链烯基，哌嗪基，取代的哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基或苯基，这里取代的哌嗪基是在它的一个氮原子上由CHO，C(O)NHR’₄，C_1-4烷基或CO₂R₄取代的哌嗪基；R₁表示：R₃表示C_1-6链烯基C_1-6烷氧基，C_1-6亚烷基，羟基C_1-6烷基，C_1-6烷基或OH；R₄表示C_1-6烷基，苯基或苄基；R’₄表示羟基或C_1-6烷基；R₅表示氢，C_1-15烷基，OH，羟基C_1-15烷基，C_1-6烷氧基，-CH([(CH₂)_d-O-CH₂]_x-R’₈)₂，-CH₂Si(CH₃)₂(R₃)，PDL，-(C_1-6亚烷基)-OR₄，-CH(Y)(Z)，其中PDL是-(CH₂)_a-2-，3-或4-吡啶基，或对位取代的苄氧基，其中取代基是硝基，OH，氨基，C_1-6烷氧基，羟基，羟基C_1-6亚烷基或卤素；Y表示C_1-15烷基，羟基C_1-15烷基，C_1-6烷基或-(CH₂)_e-C₆H₄-(V)_e’；Z表示-(CH₂)_d-O-CHO，C_1-6亚烷基-O-(CH₂)_d-(O-CH₂-CH₂)_e-O-C_1-6烷基，CHO，CO₂R₄，CO₂NHR₄，-(CH₂)_d-O-(CH₂)_d’-R’₇，-(CH₂)_e-OR₄或其中V表示OR₄或羟基C_1-6亚烷基；条件是当R’7是哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基或吗啉基时，d’＝2；R₆的定义同R₅，条件是当R₅是氢时R₆不是氢，或者R₅和R₆与它们相连的氮原子一起形成选自下述的基团：R₇表示CH₂OR₄，C(O)NHR₄或CHO；R’₇表示哌嗪基，取代的哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基或苯基，其中取代的哌嗪基是在它的一个氮原子上由CHO，C(O)NHR₄，C_1-4烷基或CO₂R₄取代的哌嗪基；R₈是(H，OH)或＝O；R’₈表示嘧啶基，吡啶基，吡嗪基或苯基；a是0，1，2或3；b和b’各自独立地表示0或1；d和d’各自独立地表示1或2；e和e’各自独立地表示0，1或2x是0或1。