| 发明名称 | 制备2-(1-氮杂双环[2，2，2]辛-3-基)-2，4，5，6，-四氢-1H-苯并[DE]异喹啉-1-酮及其中间产物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及：制备式(2)化合物的方法，该方法包括(A)使式(3)化合物脱水，或(B)分离式(2)化合物为单个立体异构体，或(C)转化式(2)化合物为可作药用的酸加成盐，或(D)转化式(2)的酸加成盐为非盐形式；制备式(1)化合物的方法，该方法包括(A)和(B)使式(3)化合物脱水并氢化该化合物，产生1的非对映混合物，或(C)分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或(D)转化式(1)化合物为可作药用的酸加成盐，或(E)转化式(1)的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式(3)化合物及其制备方法。式2和1化合物为有效的5-HT<SUB>3</SUB>受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑/抑郁症以及疼痛。 | ||
| 申请公布号 | CN1152313A | 申请公布日期 | 1997.06.18 |
| 申请号 | CN95194002.3 | 申请日期 | 1995.07.01 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | C·A·德沃拉克;B·A·克瓦尔茨克 |
| 分类号 | C07D453/02;//A61K31/435 | 主分类号 | C07D453/02 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 全菁 |
| 主权项 | 1.制备式2的2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮及其盐和各种立体异构体的方法，该方法包括：<img file="A9519400200021.GIF" wi="472" he="342" />(A)使2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-3-羟基-2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮脱水，产生2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮；(B)选择性地分离2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮成单个立体异构体；(C)选择性地转化2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮为可为药用的酸加成盐；和(D)选择性地转化2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮为非盐形式。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||