DIAMIDES OF PYRIDINE-2,4- AND -2,5-DICARBOXYLIC ACIDS, PROCESS OF THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED THEREON

摘要

Smíšené diamidy kyseliny pyridin-2,4- a -2,5-dikarboxylové obecného vzorce I, přičemž amidová skupina v poloze 2 představuje primární amidovou skupinu. Tyto sloučeniny jsou vhodné k inhibování prolinhydroxylázy a lysinhydroxylázy, a používají se jako fibrosupresiva a imunosupresiva. Způsob jejich přípravy spočívá v tom, že se sloučenina obecného vzorce II` nechá reagovat se sloučeninou obecného vzorce III a vzniklá sloučenina obecného vzorce IV se pak reakcí s amoniakem převede ve sloučeninu obecného vzorce I, která se pak popřípadě převede ve svou fyziologicky snášenlivou sůl.ŕ