发明名称 芳基和杂芳基烷氧基萘衍生物
摘要 公开了式(I)的化合物,其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>23</SUP>,R<SUP>24</SUP>,R<SUP>25</SUP>和R<SUP>26</SUP>如说明书中所定义。这些化合物是有用的精神治疗药物且是有效的5-羟色胺(5-HT<SUB>1</SUB>)激动剂和拮抗剂。
申请公布号 CN1151729A 申请公布日期 1997.06.11
申请号 CN95193806.1 申请日期 1995.05.18
申请人 辉瑞大药厂 发明人 B·L·查纳德;K·A·德赛;H·R·小霍华德;J·E·马考;K·D·伸克
分类号 C07C271/06;A61K31/395;C07D257/04;C07D263/56;C07D295/14;C07D215/14;C07D271/10;C07D239/34;C07D213/64;C07D333/28;C07D213/85;C07D213/30;C07D277/24;C07D209/34;C07D237/14;C07D213/34;C07D211/22;C07D209/14;C07D213/40 主分类号 C07C271/06
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 全菁
主权项 1.一种下式化合物及其药物上可接受的盐:<img file="A9519380600021.GIF" wi="1419" he="438" />式中R<sup>1</sup>是<img file="A9519380600022.GIF" wi="1142" he="1004" />其中式III和V中的虚线是任意性可有可无的双键,且当虚线为双键时R<sup>5</sup>不存在;a是0,1或2; e是0,1或2; m是0-6的整数; n是1-3的整数; p是1-6的整数; t是0-3的整数; R<sup>2</sup>是在萘环的任一碳原子上能形成另一根键的取代基且R<sup>2</sup>的每次出 现均独立地选自氢,氟,氯,溴,碘,-CN,-N0<sub>2</sub>,任意性可有可无 地用1-7个氟原子(优选1-3个氟原子)取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基, 任意性可有可无地用1-7个氟原子(优选1-3个氟原子)取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,任意性可有可无地用1-7个氟原子(优选1-3个氟原 子)取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)硫代烷基,-OH,-NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>,-CONR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>和-CO<sub>2</sub>R<sup>20</sup>; R<sup>3</sup>为氢,任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷 基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基, -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>27</sup>,-CO<sub>2</sub>R<sup>20</sup>或任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基;其中所述-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基基团的所述芳基部分可任意性 可有可无地用1-3个独立地选自对R<sup>2</sup>所列取代基中任一个的取代基取 代;而且其中所述-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基基团的所述(C<sub>5</sub>- C<sub>7</sub>)环烷基部分可任意性可有可无地用1-3个独立地选自对R<sup>2</sup>所列取代 基中任一个的取代基取代; R<sup>4</sup>是<img file="A9519380600031.GIF" wi="1027" he="1178" />R<sup>5</sup>是氢,任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷 基,羟基或任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧 基;其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基还可任意性可有可无地含有1-3根双键 或叁键; R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>,R<sup>11</sup>,R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>,R<sup>15</sup>,R<sup>16</sup>,R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>各自独立地选自氢,溴,氯,氟,芳基,任意性可有可无地用1-7 个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,任意性可有可无地用1-7个氟原子 取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基,任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的 (C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷硫基,甲酰基,-(C=O)R<sup>20</sup>,-CN,-OR<sup>20</sup>, -NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>,-NR<sup>20</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>22</sup>,-NR<sup>20</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>22</sup>,-N=C-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>, -S(O)<sub>e</sub>R<sup>20</sup>,-SO<sub>2</sub>NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>,-NO<sub>2</sub>,芳基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳 基,-(C=O)OR<sup>20</sup>,-(C=O)NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基, (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基; R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>,R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>, R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>,R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>,R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>以及R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>可任意性地合在一起形 成5-7元烷基环,6元芳环,5-7元具有一个N,O或S杂原子的杂 烷基环,或5-6元具有1或2个N,O或S杂原子的杂芳环; R<sup>19</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基; R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>的每次出现均独立地为氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基,或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基,或者R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>连于同一氮原子时其任一次出现都可与 和其相连的氮原子一起形成(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)烷基环; R<sup>22</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基,或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基; A,B,D,E和F各自独立地为C,N,或(C=O); G,I,J和K各自独立地为C,N,O,S或(C=O),条件 是每环至多有一个O,(C=O)或S; L和Z各自独立地为C或N,其中R<sup>18</sup>在Z为N时不存在; M为C,N或(C=O),其中R<sup>19</sup>在M为C=O时不存在; R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>独立地选自氢,任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的 -(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,且当p大于1时,R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>各自独立地选自任何其 他的R<sup>23</sup>或R<sup>24</sup>; R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>独立地选自氢,任意性可有可无地用1-7个氟原子取代的 -(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,且当t大于1时,R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>各自独立地选自任何其 他的R<sup>25</sup>或R<sup>26</sup>; R<sup>27</sup>为-OR<sup>20</sup>,-C(=O)NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>,-C(=O)OR<sup>20</sup>, -CN,-NR<sup>20</sup>C(=O)R<sup>21</sup>,-O(C=O)R<sup>20</sup>; 虚线表示双键任意性可有可无地存在;和 上述芳基和上述烷基芳基的芳基部分独立地选自苯基,萘基,取代的 萘基和取代的苯基,其中所述取代的萘基和取代的苯基可用1-3个独立 地选自任意性可有可无地用1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,卤 素,羟基,氰基,羧酰氨基,硝基和任意性可有可无地用1-3个氟原子 取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的基团取代。
地址 美国纽约