| 发明名称 | 不饱和的17β-取代的3-羧基甾族化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的甾族5α-还原酶抑制剂及其可药用的盐的制备方法。由于本发明化合物具有5α-还原酶抑制作用，因此可用于治疗雄激素依赖性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1035055C | 申请公布日期 | 1997.06.04 |
| 申请号 | CN92103919.0 | 申请日期 | 1992.05.23 |
| 申请人 | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 | 发明人 | 阿·帕泽里;马·尼西;恩·狄萨里 |
| 分类号 | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/56 | 主分类号 | C07J41/00 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄革生 |
| 主权项 | 1.制备下式(I)化合物及其可药用的盐的方法<img file="C9210391900021.GIF" wi="659" he="303" />其中 Y为氧或硫； R为下述基团： a)-OR<sub>4</sub>，其中R<sub>4</sub>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基；或 b)<img file="C9210391900022.GIF" wi="397" he="153" />其中R<sub>7</sub>为氢，且W为下述基团(i)<img file="C9210391900023.GIF" wi="356" he="132" />其中R<sub>8</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或(ii)<img file="C9210391900024.GIF" wi="320" he="189" />其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷 基；或c)<img file="C9210391900025.GIF" wi="618" he="135" />其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地为氢 或C<sub>1-6</sub>烷基，或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>与它们所连接的氮原子一起形成任意含 有至少一个选自氧和氮的额外杂原子的五元或六元饱和杂单环；n 为2-4的整数；R<sub>1</sub>为氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烷基； R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烷基； 该方法包括： A)在C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基醇存在下将式(II)化合物<img file="C9210391900031.GIF" wi="907" he="358" />其中Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同上，与一氧化碳反应，从而得 到式(I)化合物，其中Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同前，R为OR<sub>4</sub>基团，其中R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或 B)将其中Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同前，R为OR<sub>4</sub>基团，其中 R<sub>4</sub>为氢的式(I)化合物与式(IV)化合物反应，<img file="C9210391900032.GIF" wi="666" he="208" />其中R<sub>7</sub>和W的定义同上，且X为卤原子，从而得到其中Y、 R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同上，R为<img file="C9210391900033.GIF" wi="367" he="148" />基团且其中R<sub>7</sub>和W 的定义同前的式(I)化合物；或C)将其中Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同上，R为OR<sub>4</sub>基团且 其中R<sub>4</sub>为氢的式(I)化合物与式(V)化合物反应，<img file="C9210391900041.GIF" wi="1016" he="217" />其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>的定义同前，从而得到式(I)化合物，其中Y、R<sub>1</sub>、 R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同前， R为<img file="C9210391900042.GIF" wi="530" he="146" />基团，其中n、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>的定义 同前；并根据需要，通过选择性水解将其中Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同 前，R为OR<sub>4</sub>基团且R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的式(I)化合物转变为其中 Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>的定义同前，R为OR<sub>4</sub>基团且R<sub>4</sub>为氢的相应式(I) 化合物，和/或根据需要，将式(I)化合物转变为其盐或将式(I)化 合物的盐转变为相应的游离化合物，和/或根据需要，将式(I)化合 物的异构体混合物分离成单一的异构体。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||