发明名称 抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸
摘要 本发明涉及由单或多羧基化哌啶或吡咯烷衍生物与吡喃糖、呋喃糖或多元醇通过链或环系连接的轭合物。哌啶衍生物的羧基既可直接位于环上亦可通过短链与环相连。本发明还涉及这些化合物的制备以及它们用于生产药物及诊断产品的用途。
申请公布号 CN1150155A 申请公布日期 1997.05.21
申请号 CN96113073.3 申请日期 1996.10.07
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 A·托普夫尔;G·克里兹施马尔;B·肖尔肯斯;P·克莱姆;C·胡尔斯;D·塞夫格
分类号 C07H15/26;A61K31/70 主分类号 C07H15/26
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠
主权项 1.结构式I的化合物<img file="A9611307300021.GIF" wi="1215" he="476" />其中:Z是吡喃糖苷,通过C6位置连接的吡喃糖基,通过C6位置连接的烷基吡喃糖苷;呋喃糖苷,通过C5位置连接的呋喃糖基,通过C5位置连接的烷基呋喃糖苷;或以任何适宜与A相连的多元醇,A是氧,-CH<sub>2</sub>-或硫,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立的是氢,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>X<sup>1</sup>或CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>X<sup>2</sup>,其中m是从1到20的整数;或合在一起是至少有R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>或R<sup>6</sup>一个取代基的五元或六元的碳或杂环,E是氮,碳或-CH-,R<sup>3</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOH,(-COOH)<sub>2</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CH(COOH)<sub>2</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CNH<sub>2</sub>(COOH)<sub>2</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(CH<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)(COOH)<sub>2</sub>,-CONHC(COOH)<sub>2</sub>,其中p是从0到10的整数,或<img file="A9611307300022.GIF" wi="1309" he="438" /><img file="A9611307300031.GIF" wi="1179" he="440" />q和r彼此独立的是从0到3的整数,n是从1到3的整数,条件是q,r和n的总和是4或5,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立的是H,OH,-O(CH<sub>2</sub>)<sub>W</sub>X<sup>3</sup>或CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>W</sub>X<sup>4</sup>,其中W是从1到18的整数,Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>彼此独立的是氧,-NH-或硫,并且X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>彼此独立的是氢,-NH<sub>2</sub>,-COOH,-OH,-CH<sub>2</sub>OH,CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,-C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基或-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基。
地址 联邦德国法兰克福