发明名称 6α,9α-二氟-孕甾-3,20-二酮类化合物的制备方法
摘要 22R或22S形式的下式化合物,式中,X1和X2相同或不同,各代表氢原子或氟原子,其前提是,X1和X2不同时为氢原子;制备所述化合物的方法,含有所述化合物的药物组合物;以及所述化合物在治疗炎症和过敏性疾病中的应用。
申请公布号 CN1034868C 申请公布日期 1997.05.14
申请号 CN92100800.7 申请日期 1992.02.03
申请人 阿斯特拉公司 发明人 P·H·安德森;B·I·阿克塞尔森;R·I·布拉特桑德;A·B·特莱恩
分类号 C07J71/00;A61K31/58 主分类号 C07J71/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;罗才希
主权项 1.制备式I所示的化合物的22R或22S差向异构体的方法,<img file="C9210080000021.GIF" wi="1171" he="522" />式中X<sub>1</sub>代表氟原子,X<sub>2</sub>代表氢原子或氟原子, 所述方法的特征在于: a)使下式化合物与下式的醛反应,<img file="C9210080000022.GIF" wi="644" he="638" />式中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>如上所定义, 然后将差向异构体混合物拆分成各立体异构体,或 b)使下式化合物与下式醛反应, <img file="C9210080000031.GIF" wi="977" he="703" />式中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>如上所定义, 然后,将差向异构体混合物拆分成各立体异构体,或 c)水解下式化合物,<img file="C9210080000032.GIF" wi="1225" he="1133" />式中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>如上所定义,R<sub>3</sub>为具有1-5个碳原子的直链烃链的 羧酸残基。
地址 瑞典南泰利耶