1-丁基-2-[2-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基)-1H-吲哚-3-羧酸的制备方法

摘要

本发明涉及1-丁基-2-[2'-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-1H-吲哚-3-羧酸及其有用的中间体的制备方法。

主权项

1.一种制备1-丁基-2-〔2’-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸的方法，它包括：(A)(i)用有机金属碱处理1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸，得到2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸；(ii)可任意地用金属卤化物处理2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸，得到2-金属转移的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸；(iii)将被保护的2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲醛与2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸反应，得到被保护的1-丁基-2-〔2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-基-(羟基)甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸；(B)使步骤(A)(iii)的产物脱去羟基，得到被保护的1-丁基-2-〔2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-基-甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸；(C)将步骤(B)的产物去保护基。