| 发明名称 | 用作α1-肾上腺素能受体拮抗剂的嘧啶二酮、嘧啶三酮、三嗪二酮、四氢喹唑啉二酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新的作为α<SUB>1</SUB>-肾上腺素能受体拮抗剂的式I化合物及其药学可接受盐和N-氧化物，其中各基团定义详见说明书。还涉及含有式I化合物的药物组合物和式I化合物的制备方法，以及式I化合物在制备用于治疗与由良性前列腺增生引起的尿路阻塞直接或间接相关的疾病的药物中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1149051A | 申请公布日期 | 1997.05.07 |
| 申请号 | CN96110490.2 | 申请日期 | 1996.06.07 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | G·W·班特尔;A·古兹曼;F·J·洛佩斯-泰皮亚;A·派利兹-梅德拉诺;E·B·肖格伦;T·R·厄尔沃思;S·贾米-菲格洛;J·R·菲斯特;F·X·塔勒马斯;小·D·J·摩根斯 |
| 分类号 | C07D239/52;C07D413/12;A61K31/505 | 主分类号 | C07D239/52 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 杜京英 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其药学上可接受的盐和N-氧化物：<img file="A9611049000021.GIF" wi="721" he="346" />其中： R<sup>1</sup>为乙酰氨基，氨基，氰基，三氟乙酰氨基，卤素，氢，羟基， 硝基，甲磺酰氨基，2-丙炔氧基，选自(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-6</sub>)环 烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、(C<sub>3-6</sub>)环 烷氧基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷氧基和(C<sub>1-4</sub>)烷硫基的基团 (此基团可由1-3个卤原子可选择地进一步取代)，或者为选自芳 基、芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基、杂芳基、杂芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基、芳氧基、 芳基(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、杂芳氧基和杂芳基(C<sub>1-4</sub>)烷氧基的基团 (其中的芳基和杂芳基可由1-2个独立选自卤素和氰基的基团可选 择地进一步取代)； R<sup>2</sup>为氰基，卤素，氢，羟基或选自(C<sub>1-6</sub>)烷基和(C<sub>1-6</sub>)烷氧 基的基团(此基团可由1-3个卤原于可选择地进一步取代)； R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>均为氢或甲基，或者两者一起为1，2-亚乙基；以及 R<sup>5</sup>为选自式(a)、(b)、(c)和(d)的基团： <img file="A9611049000031.GIF" wi="1400" he="458" />其中： X为C(O)、CH<sub>2</sub>或CH(OH)； Y为CH<sub>2</sub>或CH(OH)； Z为N或C(R<sup>9</sup>)，其中R<sup>9</sup>为氢、(C<sub>1-6</sub>)烷基或羟基； R<sup>6</sup>为氢，选自(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基 (C<sub>1-4</sub>)烷基的基团(此基团可由1-3个卤原子可选择地进一步取 代)，或者为选自芳基、杂芳基、芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基和杂芳基 (C<sub>1-4</sub>)烷基的基团(其中的芳基和杂芳基可由1-3个选自卤素、 氰基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、(C<sub>1-6</sub>)烷基和芳基的基团可选择地进一步 取代)； R<sup>7</sup>为(C<sub>1-6</sub>)链烷酰基，氨基甲酰基，氰基，二(C<sub>1-6</sub>)烷基氨 基，卤素，氢，羟基，肟基甲基，(C<sub>1-6</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1-4</sub>)烷 硫基，选自(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基和 (C<sub>1-6</sub>)烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基的基团(此基团可由1-3个选自卤 素、羟基或(C<sub>1-6</sub>)烷氧基的基团可选择地进一步取代)，或者为 选自芳基、杂芳基、芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基和杂芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基的基 团(其中的芳基和杂芳基可由1-3个选自卤素、氰基、(C<sub>1-6</sub>)烷 氧基、(C<sub>1-6</sub>)烷基和芳基的基团可选择地进一步取代)，或者R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>一起为1，4-亚丁基；以及各个R<sup>8</sup>独立地为氢，羟基，甲 基或乙基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||