发明名称 |
氨基酸衍生物的制备方法 |
摘要 |
下式的化合物及其药用酸加成盐,(其中R代表苄氧基羰基或2-喹啉基羰基)其抑制病毒起源的蛋白酶,可用做治疗或预防病毒感染的药物。其可通过通常的已知方法制备。 |
申请公布号 |
CN1034805C |
申请公布日期 |
1997.05.07 |
申请号 |
CN90109931.7 |
申请日期 |
1990.12.10 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
约瑟夫·阿姆斯特朗·马丁;萨利·莱德硕 |
分类号 |
C07D217/26;C07K5/02;A61K31/47 |
主分类号 |
C07D217/26 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1.具有下式I氨基酸衍生物或其药用酸加成盐的制备方法<img file="C9010993100021.GIF" wi="1379" he="871" />其中,R代表苄氧基羰基或 2-喹啉基羰基 该方法包括: (a)将下式的2-〔(3(S)-氨基-2(R)-羟基-4- 苯基丁基〕-N-叔丁基-十氢-(4as,8as)-异喹啉-3 (S)-羧酰胺<img file="C9010993100031.GIF" wi="1443" he="715" />与下式的酸或其衍生物反应,或者<img file="C9010993100032.GIF" wi="1084" he="489" />其中R同前述定义, (b)将具有下式的化合物还原,并从所述混合物中分离出所需的<img file="C9010993100041.GIF" wi="1375" he="859" />其中R同前述定义, 2(R)-羟基异构体,或 (c)将下式的2-〔3(S)-〔(L-天冬酰胺酰基)氨基〕-2 (R)-羟基-4-苯基丁基〕-N-叔丁基-十氢-(4as, 8as)-异喹啉-3(s)-羧酰胺与生成苄氧基羰基或2-喹 啉基羰基的试剂反应,及<img file="C9010993100051.GIF" wi="1087" he="598" />(d)如需要,将所得到的式I的化合物转变成其药用酸加成盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |