紫杉醇水溶性粉针剂及其制备方法

摘要

紫杉醇注射剂是治疗卵巢癌和乳腺癌的首选药物，由于紫杉醇难溶于水，目前市售的紫杉醇注射剂均以聚氧乙基蓖麻油(Cremophor EL)和乙醇为溶剂制成。聚氧乙基蓖麻油具有抗原性，导至接受紫杉醇注射剂治疗的病人出现严重的过敏反应。本发明研制成一种不含聚氧乙基蓖麻油的紫杉醇水溶性粉针剂，不仅消除了因聚氧乙基蓖麻油引起的过敏反应，而且防止了紫杉醇在溶液型注射剂的水解、氧化等因素的影响，保证了紫杉醇在贮存过程中的稳定性。制品系采用特殊处方和工艺处理，经冷冻干燥法制成的冻干粉末，具有良好的水溶性，可直接加入5％葡萄糖或0.9％氧化钠注射剂溶解后静脉滴注。

主权项

1、紫杉醇水溶性粉针剂，其特征是该粉针剂组成成份为：a.紫杉醇：0.5-2.0mg/ml；b.磷脂：25-75mg/ml；c.磷脂与胆盐比率为0.3-1.0，典型比率为0.8；该粉针剂的制成品为白色至微黄色固体粉末。